Loratadin

Übersicht

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• Chemie

Medizin

Typ

• Antihistaminikum
  • H₁-Rezeptor-Antagonist

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	10 - 20 mg
Einzeldosis	10 mg

Indikationen

• Allergische Reaktionen
  • Allergische Rhinitis

Kontraindikationen

• Schwere Leberfunktionsstörungen

Handelsnamen

• Lisino, Loratadin [...]

Pharmakologie

Typ

• Antihistaminikum
  • H₁-Rezeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Loratadin ist ein kompetitiver Antagonist an H₁-Rezeptoren. Daneben zeigt die Substanz auch eine geringe Affinität zu Acetylcholin-Rezeptoren und α-Adrenozeptoren.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 40 %
Clearance (CLtot)	ca. 10.000 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 12,4 h (aktiver Metabolit) ca. 19,6 h (andere Quelle) 8,4 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0 (aktiver Metabolit) 0,5
Plasmaproteinbindung (PB)	97 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	ca. 120 l/min

Resorption

• Loratadin wird rasch resorbiert und unterliegt einem starten First-Pass-Effekt, bei dem der aktive Metabolit Desloratadin entsteht.

Metabolisierung

• Loratadin wird u.a. durch CYP2C19, CYP2D6 und CYP3A4 verstoffwechselt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₂H₂₃ClN₂O₂

Molekülmasse

• 382,883

IUPAC

• Ethyl-4-(8-chlor-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yliden)-1-piperidincarboxylat

CAS-Nummer

• 79794-75-5

Eigenschaften

Schmelzpunkt	134 - 136 °C
Löslichkeit (H2O)	11 µg/l
log P	3,8
pKS

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pharm@zie
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