Zafirlukast

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Asthma bronchiale

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Magenbeschwerden
  • Arzneimittelexantheme

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis  
Einzeldosis  

Anwendung

  • Zweimal täglich einzunehmen.

Handelsnamen

  • Accolate (USA)

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

  • Zafirlukast ist ein selektiver, kompetitiver Rezeptorantagonist für die Leukotriene LTD4 und LTE4.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 10 h
Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Plasmaproteinbindung (PB) 99 %
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Resorption

  • Zafirlukast wird nach peroraler Applikation rasch resorbiert. Die Bioverfügbarkeit sinkt bei einer Einahme zu protein- oder fettreicher Nahrung.

Metabolisierung

  • Zafirlukast wir hepatisch metabolisiert, wobei CYC2C8 und CYP2C9 beteiligt sind.

Exkretion

  • Die Ausscheidung der Substanz und ihrer Metaboliten erfolgt primär biliär.

Toxikologie

Pregnancy category B

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C31H33N3O6S

Molekülmasse

  • 575,676

IUPAC

  • Cyclopentyl-N-[3-[[2-methoxy-4-[(2-methylphenyl)sulfonylcarbamoyl]phenyl]methyl]-1-methylindol-5-yl]carbamat

CAS-Nummer

  • 107753-78-6

Eigenschaften

Schmelzpunkt 139 °C
log P 5,4
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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pharm@zie
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