Terbutalin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
  • Notfallmedizin
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antiasthmatikum

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen für systemische, relative für inhalative Anwendung

• Hypertrophe, obstruktive Kardiomyopathie
• Tachykardie, Tachyarrhythmie
• AV-Block III. Grades, verlängertes QTC-Intervall
• Thyreotoxikose

Relative Kontraindikationen

• Frischer Myokardinfarkt, dekompensierte Herzinsuffizienz
• Diabetes mellitus (schwer kontrollierbarer)
• Idiopathische, hypertrophe subvalvuläre Aortenstenose
• Gastroösophagaler Reflux als Ursache der nächtlichen Asthmaanfälle
  • β₂-Agonisten sollten hier nur bei strenger Indikationsstellung eingesetzt werden, da sie (wie Methylxanthine auch) den Tonus des unteren Ösophagussphinkters herabsetzen.
• Hypertonie (schwere, schlecht eingestellte)

• Schwangerschaft

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Häufig

• Tremor, Muskelkrämpfe
• Kopfschmerzen
• Palpitationen

Gelegentlich

• Exantheme
• Schwitzen
• Angst, Unruhe
• Störungen des Geschmackempfindens
• Hypokaliämie
• Tachykardie Hypotonie

Sehr selten

• Hyperglykämie
• Angina pectoris, Kammerflimmern

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Patientenhinweise

Handelsnamen

• Aerodur, Asthmoprotect, Bricanyl, Butaliret, Butalitab, Contimit, Terbul, Terbutalin [...]

Pharmakologie

Typ

• Adrenozeptor-Agonisten
  • β-Adrenozeptor-Agonist
    • β₂-Adrenozeptor-Agonist

Pharmakodynamik

Wirkeintritt	(i.v., e.b.) 2 - 3 min (s.c.) 10 - 20 min
Wirkdauer	(e.b.) ca. 4 h (p.o.) 6 - 12 h
Wirkmaximum	(p.o.) ca. 3 h

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	45 % (andere Quelle) 15 %
Clearance (CLtot)	240 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	3 - 4 h (andere Quelle) 5,5 - 5,9 h (andere Quelle) 11 - 23 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,4
Plasmaproteinbindung (PB)	20 - 25 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	1,8 L/kg

Metabolisierung

• Terbutalin unterliegt einem starken First-Pass-Effekt. Die Bioverfügbarkeit ist daher bei orale Aufnahme nur etwa 45 %, so dass die Substanz s.c. oder inhalativ appliziert werden sollte.

Exkretion

• Die unveränderte Substanz und ihre Metaboliten werden überwiegend renal eliminiert.

Notfallmedizin

Indikationen

• Asthma bronchiale
• Tokolyse

Handelsform

Ampulle (1 ml)

0,5 mg

Anwendung

Dosierung

• Erwachsene: 4 - 8 µg/kg KG s.c. (0,25 - 0,5 mg s.c. bei 70 kg KG)
• Kinder: 0,05 - 0,15 mg s.c.

Achtung

• Nur s.c.-Zulassung!
  • Nach Verdünnung auf 1: 20 kann auch sehr langsam i.v. gespritzt werden. Eine zu rasche i.v.-Gabe führt jedoch meist zu Kammerflimmern!
• Vorsichtig dosieren bei:
  • Akutem Rechtsherzversagen
  • Tachykardie
  • KHK

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₂H₁₉NO₃

Molekülmasse

• 225,284

IUPAC

• (RS)-2-tert-Butylamino-1-(3,5-dihydroxyphenyl)ethanol

CAS-Nummer

• 23031-25-6

Eigenschaften

Schmelzpunkt	119 - 122 °C
Siedepunkt	419,2 °C
Dichte	1,171 g/cm3
Löslichkeit	213 g/L
log P	1,4
pKS

Die meisten Daten beziehen sich wahrscheinlich auf das Terbutalinsulfat!

Analytik

Identität

• Ninhydrin-Reaktion

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