Budesonid

Übersicht

Medizin

Typ

Indikationen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Inhalative Applikation

  • Mundsoor
  • Heiserkeit
  • Pharyngitiden

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis < 1600 µg

Dosierungshinweise

Asthma bronchiale
  • Die Dosierung richtet sich nach dem Schweregrad des zu therapierenden Asthma bronchiale. In Stufe 2 werden <= 400 µg/d eingesetzt, in Stufe 3 400 - 800 µg/d und in Stufe 4 etwa 800 - 1600 µg/d. 
    • Obwohl die Substanz auch aufgrund ihres starken First-Pass-Effekts praktisch keine systemisch wirksamen Konzentrationen erreichen kann, versucht man dennoch möglichst niedrig zu dosieren.

Handelsnamen

  • Budecort, Budenosid [...], Pulmicort

Pharmakologie

Typ

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) 12 %
Clearance (CLtot) 1200 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) (inhalativ) ca. 2,8 h
(rektal) ca. 2,9 h
(oral) ca. 4 h
(andere Quelle) 2 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0) 1,0
Plasmaproteinbindung (PB) 85 - 90 %
Verteilungsvolumen (Vapp) 2,9 L/kg

Resorption 

Metabolisierung

  • Aufgrund eines ausgeprägten First-Pass-Effekts, bei dem etwa 80 - 90 % der Substanz inaktiviert werden, ist die Bioverfügbarkeit gering.
  • Die Metabolisierung erfolgt vor allem durch CYP3A4. Dabei entstehen die zwei Hauptmetaboliten 3β-Hydroxybudesonid und 16α-Hydroxybudesonid, welche beide nur noch weniger als 1 % der Wirkpotenz der Ausgangssubstanz aufweisen.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C25H34O6

Molekülmasse

  • 430,534

IUPAC

  • 16α,17-Butylidendioxy-11β,21-dihydroxy-1,4-pregnadien-3,20-dion

CAS-Nummer

  • 51333-22-3

Eigenschaften

Schmelzpunkt 221 - 232 °C
log P 1,9
pKS  

Sonstige Eigenschaften

 

www.BDsoft.de
pharm@zie
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