Ipratropiumbromid

Übersicht

Medizin

Typ

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis  
Einzeldosis

(e.b.) < 0,2 mg
(p.o.) 10 mg

Handelsnamen

  • Atrovent, Itrop

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkeintritt 1 - 2 min
Wirkungsmaximum 1,5 - 3 h
Wirkdauer 4 - 8 h

Die angegebene Wirkdauer bezieht sich auf eine inhalative Applikation von 40 - 80 µg.

Wirkungen

inhalativ
i.v.
  • Vagolyse (Puls-Erhöhung)

Wirkmechanismen

  • Ipratropiumbromid wirkt nicht-selektiv an muscarinischen Acetylcholin-Rezeptoren der Untertypen M1, M2 und M3.
  • Die Dissoziationskonstanten für die einzelnen Untertypen und die zugehörigen Bindungshalbwertszeiten finden sich in der folgenden Tabelle:
Rezeptor KD [nmol/l] t1/2 [h]
M1-Rezeptor 0,18 0,11
M2-Rezeptor 0,20 0,035
M3-Rezeptor 0,20 0,26

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  (e.b.) 6,9 %
(p.o.) 2 %
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  (e.b.) 3,2 h
 (p.o.) 3,8 h
(i.v.) 3,6 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  0,5
Plasmaproteinbindung (PB)  20 %
Verteilungsvolumen (Vapp) 2,5 L/kg

Metabolisierung

  • Ipratropium wird in der Leber teilweise zu unwirksamen Metaboliten abgebaut.

Exkretion

  • Die Ausscheidung erfolgt überwiegend biliär und nur in geringem Umfang über die Nieren (48 % zu 3 % innerhalb 24 h nach inhalativer Applikation von 555 µg).

Notfallmedizin

Indikationen

Anwendung

Dosierung

  • Spray
    • 2 Hübe à 0,02 mg, ggf. Wiederholung bis 10 Hübe
  • i.v.
    • 0,5 - 1 mg

Bemerkungen

Chemie

Strukturformel

Br-

Summenformel

C20H30BrNO3

Molekülmasse

  • 412,37

IUPAC

  • N-Isopropylatropiniumbromid

Bemerkungen

  • Die Anordnung der Substituenten am quaternären Stickstoff ist für die pharmakologische Wirkung bedeutsam. Die abgebildete Strukturformel entspricht der tatsächlichen Anordnung im Arzneistoff, bei der der Isopropylrest axial angeordnet ist.
 

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