Montelukast
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Zusatztherapie bei Asthma
bronchiale der Stufen 2 und 3
- In diesen Fällen wird es neben inhalativ eingesetzten Glukokortikoiden und ebenfalls inhalativ angewendeten kurz wirkenden β2-Adrenozeptor-Agonisten eingesetzt.
Arzneimittelinteraktionen
- Substanzen, die das Cytochrom-P450-System
(v.a. CYP3A4) induzieren
oder hemmen
- Gegenseitige Beeinflussung der Metabolisierung
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Kopfschmerzen
- Bauchschmerzen
- Husten
- Diarrhoe
- Dyspepsie
- Fieber
- Vaskulitiden (Einzelfälle)
- Allergische Reaktionen (Einzelfälle)
Anwendung
Dosierung
Tagesdosis 10 mg Einzeldosis
Dosierungshinweise
- Die Einnahme erfolgt einmal täglich vor dem Schlafengehen.
- Kinder zwischen 6 und 14 Jahren erhalten eine Dosis von 5 mg.
Bemerkungen
- Nicht zur Behandlung des akuten Anfalls geeignet!
Handelsnamen
- Singulair
Pharmakologie
Typ
Pharmakodynamik
Wirkmechanismen
- Montelukast ist ein selektiver, kompetitiver Rezeptorantagonist für LTD4 am CysLT1-Rezeptor.
Pharmakokinetik
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 2,7 - 5,5 h Bioverfügbarkeit (BVabs) ca. 64 %
63 - 73 %Plasmaproteinbindung (PB) 99 % tmax Verteilungsvolumen (Vapp)
Resorption
- Montelukast wird nach oraler Applikation rasch und nahezu völlig ohne Beeinflussung durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme resorbiert.
Metabolisierung
- Die Metabolisierung findet hauptsächlich durch die Cytochrom-P450-Isoenzyme CYP2C9 und CYP3A4 statt.
Exkretion
- Die Exkretion erfolgt vorwiegend biliär.
Toxikologie
Pregnancy category B
Chemie
Strukturformel
Summenformel
C35H36ClNO3S
Molekülmasse
- 586,184
IUPAC
- 2-[1-[[(1R)-1-[3-[2-(7-Chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl]sulfanylmethyl]cyclopropyl]essigäsure
CAS-Nummer
- 158966-92-8
Eigenschaften
Schmelzpunkt log P 7,9 pKS