Omalizumab

Übersicht

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Medizin

Typ

• Antiasthmatikum
  • Anti-IgE-Antikörper

Indikationen

• Asthma bronchiale
  • Zusatztherapie bei Patienten mit allergischem Asthma bronchiale auf ein ganzjährig auftretendes Allergen die trotz Therapie mit hochdosiertem inhalativen Glukokortikoid und langwirkendem β₂-Adrenozeptor-Agonisten schwere Anfälle zeigen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Kopfschmerzen
• Rötungen, Schwellungen und Juckreiz an der Einstichstelle (< 1 %)
• Müdigkeit (0,4 - 0,5 %)

Anwendung

Dosierung

IgE-Basiswert, I.E./mL	Körpergewicht, kg
	20 - 25	25 - 30	30 - 40	40 - 50	50 - 60	60 - 70	70 - 80	80 - 90	90 - 125	125 - 150
30 - 100	75	75	75	150	150	150	150	150	300	300
100 - 200	150	150	150	300	300	300	300	300	225	300
200 - 300	150	150	225	300	300	225	225	225	300	375
300 - 400	225	225	300	225	225	225	300	300	450	525
400 - 500	225	300	225	225	300	300	375	375	525	600
500 - 600	300	300	225	300	300	375	450	450	600
600 - 700	300	225	225	300	375	450	450	525
700 - 800	225	225	300	375	450	450	525	600
800 - 900	225	225	300	375	450	525	600
900 - 1000	225	300	375	450	525	600
1000 - 1100	225	300	375	450	600
1100 - 1200	300	300	450	525	600
1200 - 1300	300	375	450	525
1300 - 1500	300	375	525	600

Dosierungshinweise

• Die Dosierung erfolgt normalerweise gemäß obiger Tabelle, die für Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren gilt. Fett gedruckte Werte gelten für eine alle 4 Wochen zu applizierende Einzeldosis, normal gedruckte für eine alle 2 Wochen zu applizierende Einzeldosis.
• Außerhalb der Bereiche der Tabelle sollte keine Anwendung stattfinden.

Anwendungshinweise

• Omalizumab muss subkutan appliziert werden.

Bemerkungen

• Da die Mastzellen zu Beginn der Therapie noch mit IgE besetzt sind, setzt die klinische Wirkung nicht sofort ein. Die maximale Wirkung ist erst nach ca. 16 Wochen zu erwarten.

Handelsnamen

• Xolair

Pharmakologie

Typ

• Monoklonaler Antikörper
  • Humanisierter monoklonaler Antikörper
    • Anti-IgE-Antikörper

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

• Omalizumab erkennt IgE-Rezeptoren an Mastzellen und blockiert diese gegenüber IgE, außerdem bindet es freies IgE und verhindert so dessen Reaktion mit den Mastzellen.
• Die zur Auslösung eines allergischen Asthma-Anfalls führende Kettenreaktion wird so bereits sehr früh unterbrochen oder zumindest abgeschwächt.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Bioverfügbarkeit	(s.c.) 62 %
tmax
Plasmaproteinbindung

Resorption

• Omalizumab muss subkutan appliziert werden. Von der so applizierten Dosis werden etwa 62 % bioverfügbar (absolute Bioverfügbarkeit).

Geschichtliches 

• Omalizumab wurde 2005 unter dem Handelsnamen Xolair^® auf den Markt gebracht.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C_xH_yO

Molekülmasse

IUPAC

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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