Nedocromil

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Husten und Bronchospasmus nach der Inhalation (selten)
    • Die Nebenwirkungen sind eher auf die Art der Anwendung, als auf den Wirkstoff selbst zurückzuführen.
  • Kopfschmerzen, Schwindel (vereinzelt)
  • Gastrointestinale Beschwerden (vereinzelt)
    • Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen
  • Exantheme, Pruritus (Einzelfälle)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis  

Anwendungshinweise

  • Regelmäßige Anwendung!
  • Um eine verbesserte endobronchiale Deposition der Substanz nach der Inhalation zu erreichen, sollte sie - soweit diese im Therapieplan ebenfalls vorgesehen sind - nach der Applikation bronchodilatierender Substanzen angewendet werden.

Bemerkungen

  • Bei einigen Patienten scheint Nedocromil nur wenig oder überhaupt nicht zu wirken.
  • Besonders bei Kindern ist ein Therapieversuch mit der Substanz statt eines inhalativen Glukokortikoids bei persistierendem leichten Asthma indiziert.
    • Nedocromil sollte aufgrund mangelnder Erfahrungen nicht bei Kindern unter 6 Jahren angewendet werden. Aus dem gleichen Grund wird der Einsatz im 1. Trimenon der Schwangerschaft nur bei strenger Indikationsstellung empfohlen.
  • Nedocromil hat einen unangenehmen Geschmack.
  • Die Substanz zeigt auch nach Langzeittherapie keine Kumulation.
  • Da eine akute Wirkung fehlt, kommt es häufig zu Compliance-Problemen.

Handelsnamen

  • Halamid, Irtan, Tilade

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkungen

  • Die Wirkungen von Nedocromil sind mit denen von Cromoglicinsäure vergleichbar. Nedocromil wirkt jedoch auf alle Entzündungszellen und stärker:
    • Protektive Wirkung gegen durch Allergenkontakte ausgelöste allergische Früh- und Spätreaktionen.
    • Protektive Wirkung auch gegenüber nicht allergischen Auslösern von Entzündungsreaktionen.
    • Verminderung der bronchialen Hyperreagibilität

Wirkmechanismen

  • Prinzipiell wahrscheinlich mit dem von Cromoglicinsäure vergleichbar. Genaue Angaben fehlen bislang.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit ca. 1,5 - 2,3 h
tmax (e.b.) 20 - 40 min 
Verteilungsvolumen 0,43 L/kg
Plasmaproteinbindung 80 - 90 %

Resorption

  • Nedocromil wird nach peroraler Aufnahme nur in geringem Ausmaß resorbiert (< 5 %). Dahingegen wird die nach inhalativer Applikation in die tieferen Atemwege gelangte Dosis vollständig resorbiert.
  • Maximale Plasmaspiegel werden beim Gesungen etwa 20 min nach der Inhalation, beim Asthmatiker 40 min danach, erreicht.

Distribution

  • An den raschen initialen Anstieg der im Blut nachweisbaren Konzentration schließt sich eine charakteristische Plateauphase von etwa 1 h und schließlich eine Abnahme des Blutspiegels nach einer Kinetik 1. Ordnung an. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt beim Gesunden etwa 2,3 h, beim Asthmatiker ca. 1,5 h.

Metabolisierung

  • Nedocromil wird nicht metabolisiert.

Exkretion

  • Resorbiertes Nedocromil wird zu etwa zwei Dritteln renal und zu etwa einem Drittel biliär eliminiert.

Geschichtliches

  • Ende der 1980er in die Therapie eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C19H17NO7

Molekülmasse

  • 371,35

IUPAC

  • 9-Ethyl-6,9-dihydro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano[3,2-g] chinolin-2,8-dicarbonsäure
 

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