Vardenafil

Übersicht

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• Chemie
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Medizin

Typ

• Phosphodiesterase-Hemmstoff
  • PDE-5-Inhibitor

Indikationen

• Erektile Dysfunktion

Kontraindikationen

• Gleichzeitige Therapie mit organischen Nitraten oder NO-Donatoren (z.B. Glyceroltrinitrat, Amylnitrit, Molsidomin)
• Schwere Herz-Kreislauf-Erkrankungen (z.B. instabile Angina pectoris oder schwere Herzinsuffizienz), Apoplex oder Myokardinfarkt innerhalb der letzten 6 Monate, Hypotonie (Blutdruck < 90/50 mmHg)
• Schwere Leberinsuffizienz, schwere Nierenfunktionsstörungen mit Dialysepflicht
• Degenerative Retinaerkrankungen
• Gleichzeitige Therapie mit starken Inhibitoren von CYP3A4 (z.B. Azol-Antimykotika, HIV-Protease-Inhibitoren)

Arzneimittelinteraktionen

• Inhibitoren von CYP2C, CYP3A4 und CYP3A5 
  • Erhöhte Plasmakonzentration und -halbwertszeit von Vardenafil.
• Glyceroltrinitrat und andere NO-Donatoren
  • Verstärkung der Blutdrucksenkenden Wirkung des Vasodilatators.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Sehr häufig

• Kopfschmerzen (10 - 21 %)
• Rhinitis (9 - 17 %)
• Flush (5 - 13 %)

Häufig

• Dyspepsie (1 - 6 %), Übelkeit 

Ohne Angabe der Häufigkeit

• Schwindel, Somnolenz
• Anormale Leberfunktionswerte, GGTP-Erhöhung, Anstieg der Kreatinkinase 
• Hypotonie oder Hypertonie, orthostatische Hypotonie, Synkope, Angina pectoris, Myokardischämie, Tachykardie, Palpitation
  • Schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse einschließlich Myokardinfarkt, Hirnblutung, plötzlicher Herztod, TIA und ventrikuläre Arrhythmie sind laut einiger Autoren möglich, andere verneinen dies.
• Dyspnoe
• Photosensibilität, Farbsehstörungen (1 %), feuchte Augen, Konjunktivitis, Glaukom
  • Nach Einnahme von 40 mg wurden leichte vorübergehende Beeinträchtigungen des Farbunterscheidungsvermögens im Blau/Grün- sowie im Purpur-Bereich beobachtet.
• Muskelschmerzen, erhöhter Muskeltonus, Rückenschmerzen
• Priapismus (einschließlich anhaltender oder schmerzhafter Erektionen)
• Gesichtsödeme, Epistaxis, anaphylaktische Reaktionen (einschließlich Kehlkopfödemen)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	10 - 20 mg
Einzeldosis	10 - 20 mg

Anwendungshinweise

• Die Einnahme kann weitestgehend unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Lediglich bei sehr fetten Speisen ist ein Einfluss auf die Wirkung zu erwarten.

Handelsnamen

• Levitra

Pharmakologie

Typ

• Phosphodiesterase-Hemmstoff
  • PDE-5-Hemmer

Pharmakodynamik

Wirkeintritt	15 - 30 min (durchschnittlich) 25 min
Wirkdauer	ca. 5 h (andere Quelle) < 12 h

Pharmakokinetik

HWZElimination	4 - 5 h
Bioverfügbarkeit	15 %
tmax	60 min
Plasmaproteinbindung

Geschichtliches

• 2003 in Deutschland zugelassen.
• Vardenafil wurde, anders als Sildenafil, von Anfang an als PDE-5-Hemmer entwickelt. Seine Affinität zur PDE-5 ist daher deutlich höher, die Hemmwirkung auf die PDE-5 bei gleicher Dosierung ca. 10fach stärker.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₃H₃₂N₆O₄S

Molekülmasse

• 488,61

IUPAC

• 1-{[3-(3,4-Dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl}-4-ethylpiperazin

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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