Mikrokapseln
Synonyme
Definition
- Mikrokapseln sind Partikel mit typischen Durchmessern im µm-Bereich, bei
denen ein flüssiger oder fester Kern mit einer dichten, permeablen oder
semipermeablen Wand aus einem anderen Stoff überzogen ist.
Bemerkungen
- Der Kern wird auch als innere Phase, Beladung oder Füllung bezeichnet.
Für die Wand werden auch Namen wie äußere Phase, Hülle, Überzug oder
Membran verwendet.
Aufbau & Aussehen
- Je nach Herstellungsverfahren und Form des Kerns ergeben sich bei
flüssigen Kernen meist kugelförmige oder ellipsoide, bei festen Kernen
auch unregelmäßige Formen.
- Der Durchmesser schwankt im typischerweise im Bereich von 2 - 2000 µm.
Möglich sind Durchmesser jedoch in einem viel weiteren Bereich, nämlich
von 10 · 10-9 m bis 10 · 10-3 m.
- Die Wandstärke beträgt typisch 0,5 - 150 µm, kann jedoch im Bereich von
5 · 10-9 m bis 500 · 10-6 m variiert werden.
- Typisch sind Beladungen von 25 - 95 %, möglich solche von 1 - 99 %.
- Mikrokapseln enthalten in der Regel nur einen einzigen, großen und
zusammenhängenden Kern. Mikropartikel, bei denen die innere Phase stärker
in einer Matrix verteilt vorliegt, werden als Mikrosphären bezeichnet.
- Die wichtigsten Unterschiede sind in der Art der Freisetzung ihres
Inhalts zu sehen: Mikrokapseln stellen Reservoirsysteme dar,
Mikrosphären eher Matrixsysteme.
- Nach außen erscheinen Mikrokapseln makroskopisch als Pulverpartikel.
Herstellung
- Die Wand einer Mikrokapsel besteht meist aus Gelatine
oder natürlichen bzw. synthetischen Polymeren. Besondere Bedeutung haben
hier auch bioabbaubare
Polymere.
- Mikrokapseln können durch physikalisch-mechanische,
physikalisch-chemische und rein chemische Verfahren hergestellt werden.
- Die größte Bedeutung hat die Koazervation,
gefolgt von Grenzflächenpolymerisation, Wirbelschichtverfahren und
Sprüheinbettung.
Physikalisch-mechanische Verfahren
-
Wirbelschichtverfahren
- Nach dem Wurster-Verfahren wird das zu verkapselnde feste Gut in der
Wirbelschicht (Warmluftstrom von unten) von oben her mit gelösten
Hüllsubstanzen mittels Verdüsung überzogen.
- Der Warmluftstrom sorgt für eine rasche Verdunstung des
Lösungsmittels.
-
Sprüheinbettung (Sprühtrocknung, Sprüherstarrung)
- Mit Hilfe der Sprüheinbettung werden keine echten Mikrokapseln
erhalten. Die anfallenden Pulver sind jedoch in ihren Eigenschaften
meist mit den Mikrokapseln vergleichbar - genauer handelt es sich jedoch
um Mikrosphären.
-
Kesselüberzugsverfahren
-
Lösungsmittelverdunstung
-
Zentrifugalverfahren
- Mit diesem Verfahren können Flüssigkeiten oder Pulver umhüllt
werden. Zunächst werden sie durch Zentrifugalkräfte fein verteilt.
Dann müssen sie einen aus gelöstem Hüllmaterial bestehenden
herabrieselnden Film passieren, wobei sich dieser als dünne Hülle auf
die Kernpartikel legt.
-
Extrusion
-
Elektrostatische Beschichtung
- Bei der elektrostatischen Beschichtung werden Hüllmaterial und zu
umhüllender Stoff in Aerosolform mit unterschiedlicher
elektrostatischer Aufladung zusammengebracht.
- Durch die elektrostatischen Wechselwirkungen
der unterschiedlich geladenen Teilchen kommt es zu Anlagerung des
Hüllmaterials an die Partikel des Kerns.
-
Vakuumbeschichtung
Physikalisch-chemische Verfahren
Chemische Verfahren
-
Grenzflächenpolymerisation
- Bei der Grenzflächenpolymerisation wird der zu überziehende Stoff in
einer Monomerenlösung dispergiert. Die Monomer lagern sich an der
Oberfläche der späteren inneren Phase an.
- Durch Zusatz eines Starters zur Kapselhülle polymerisieren die
Monomere an der Grenzfläche aus.
Gründe für eine Mikroverkapselung
- Mikrokapseln bieten pharmazeutisch vielfältige Möglichkeiten, bestimmte
Materialeigenschaften zu maskieren oder insgesamt verbesserte galenische
Eigenschaften zu erhalten.
- Sie dienen der:
- Geschmacksmaskierung schlecht schmeckender Arzneistoffe
- Vermeidung von Inkompatibilitäten mit anderen Stoffen innerhalb einer
Arzneiform
- Verbesserung der Stabilität durch Schutz gegenüber Sauerstoff,
Feuchtigkeit und Licht
- Verbesserung des Fließverhaltens von Pulvern
- Überführung einer Flüssigkeit in ein Pulver
- Modifizierung der Wirkstofffreisetzung.
- In der Lebensmitteltechnologie werden Aromen, bei Instant-Tees ätherische
Öle durch Mikroverkapselung konserviert.
Wirkstofffreisetzung
- Mikrokapseln setzen ihren Inhalt entweder langsam, durch Diffusion durch
die intakte Wand, oder schnell, nach einer Zerstörung der Wand, frei.
- Ist eine schnelle Freisetzung nicht erwünscht, so ist darauf zu achten,
dass die Wand nicht vorzeitig zerstört wird. Dies gilt besonders beim
Einsatz bioabbaubarer
Polymere als Wandmaterial.
Untersuchung
- Bei in-vitro-Freisetzungsuntersuchungen ist darauf zu achten, dass die
folgenden Parameter möglichst denen des späteren Anwendungsgebietes
entsprechen:
- pH-Wert
- Pufferzusammensetzung
- Pufferkapazität
- Osmotischer Druck
- Benetzbarkeit
- Temperatur
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