Penetrationsverbesserer
Synonyme
- Permeationsbeschleuniger
- Permeationsverbesserer
- Penetration Enhancer
- Penetrationsbeschleuniger
- Penetrationsvermittler
- Resorptionsvermittler
Definition
- Penetrationsverbesserer erhöhen die Durchlässigkeit der Haut gegenüber
anderen Substanzen. So sorgen sie dafür, dass Wirkstoffe besser in die Haut
ein- oder diese sogar durchdringen können.
Bemerkungen
- Pharmazeutisch eingesetzte Penetrationsverbesserer müssen pharmakologisch
inert sein. Sie dürfen kein irritatives oder allergenes Potential
aufweisen.
- Außerdem ist zu fordern, dass sich die Barrierefunktion der Haut nach dem
Absetzen der Substanz schnell und vollständig regeneriert.
- Wie unten zu sehen, sind Stoffe verschiedenster Substanzklassen als
penetrationsfördernde Substanzen einsetzbar. Die dabei vorliegenden
Wirkmechanismen sind teilweise noch weitgehend ungeklärt.
- Man nimmt an, dass die betreffenden Substanzen den
kolloid-kristallographischen Zustand der Hautlipide verändern oder sogar
vollständig zerstören. So bilden sich statt der echtkristallinen
flüssigkristalline oder amorphe Zustände aus, deren niedrigere Dichte und
geringere intermolekulare Wechselwirkungen eine höhere Permeabilität
ergeben.
- Eine weitere Möglichkeit zur Verbesserung des Penetrationsfähigkeit ist
die Veränderung des Hydratationszustandes des Keratins im Stratum corneum.
- Schließlich sind Änderungen im Verteilungsverhalten zwischen lipophilen
und hydrophilen Strukturen im Stratum corneum durch gleichzeitige
Anwesenheit von Penetrationsverbesserern als möglicher Wirkmechanismus zu
nennen.
- Auch Keratolytika können durch eine Auflockerung der interzellulären
Substanzen, Tenside durch verbesserte Spreitung auf der Haut zu einer
verbesserten Penetration führen.
Chemie
Substanzklassen
- Alkohole (kurz- und langkettige)
- Amide
- Ätherische Öle
- Azone (= Laurocapram = 1-Dodecylazacycloheptan-2-on)
- Cyclodextrinderivate
- Dimethylsulfoxid
- Fettsäuren und Fettsäureester
- Pyrrolidone
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