Penetrationsverbesserer

Synonyme

  • Permeationsbeschleuniger
  • Permeationsverbesserer
  • Penetration Enhancer
  • Penetrationsbeschleuniger
  • Penetrationsvermittler
  • Resorptionsvermittler

Definition

  • Penetrationsverbesserer erhöhen die Durchlässigkeit der Haut gegenüber anderen Substanzen. So sorgen sie dafür, dass Wirkstoffe besser in die Haut ein- oder diese sogar durchdringen können.

Bemerkungen

  • Pharmazeutisch eingesetzte Penetrationsverbesserer müssen pharmakologisch inert sein. Sie dürfen kein irritatives oder allergenes Potential aufweisen.
  • Außerdem ist zu fordern, dass sich die Barrierefunktion der Haut nach dem Absetzen der Substanz schnell und vollständig regeneriert.
  • Wie unten zu sehen, sind Stoffe verschiedenster Substanzklassen als penetrationsfördernde Substanzen einsetzbar. Die dabei vorliegenden Wirkmechanismen sind teilweise noch weitgehend ungeklärt.
  • Man nimmt an, dass die betreffenden Substanzen den kolloid-kristallographischen Zustand der Hautlipide verändern oder sogar vollständig zerstören. So bilden sich statt der echtkristallinen flüssigkristalline oder amorphe Zustände aus, deren niedrigere Dichte und geringere intermolekulare Wechselwirkungen eine höhere Permeabilität ergeben.
  • Eine weitere Möglichkeit zur Verbesserung des Penetrationsfähigkeit ist die Veränderung des Hydratationszustandes des Keratins im Stratum corneum.
  • Schließlich sind Änderungen im Verteilungsverhalten zwischen lipophilen und hydrophilen Strukturen im Stratum corneum durch gleichzeitige Anwesenheit von Penetrationsverbesserern als möglicher Wirkmechanismus zu nennen.
  • Auch Keratolytika können durch eine Auflockerung der interzellulären Substanzen, Tenside durch verbesserte Spreitung auf der Haut zu einer verbesserten Penetration führen.

Chemie

Substanzklassen

  • Alkohole (kurz- und langkettige)
  • Amide
  • Ätherische Öle
  • Azone (= Laurocapram = 1-Dodecylazacycloheptan-2-on)
  • Cyclodextrinderivate
  • Dimethylsulfoxid
  • Fettsäuren und Fettsäureester
    • Ölsäureoleylester
  • Pyrrolidone
 

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