Isosorbiddinitrat (ISDN)

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Synonyme

• Isorbid

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
  • Notfallmedizin

• Chemie

Medizin

Typ

• Antianginosum
• Antihypertensivum
  • Organisches Nitrat

Indikationen

• Angina pectoris
• Akuter Myokardinfarkt
• Akute Linksherzinsuffizienz

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

• Akutes Kreislaufversagen, z.B. bei Schock insbesondere kardiogenem Schock
• Hypotonie (RR_syst < 90 mmHg)
• Therapie mit PDE-5-Inhibitoren

Relative Kontraindikationen

• Hypertrophe, obstruktive Kardiomyopathie
• Konstriktive Perikarditis
• Herzbeuteltamponade
• Aorten- oder Mitralstenose
• Orthostatischer Dysregulation

Arzneimittelinteraktionen

• Antihypertensiva, Antianginosa, Neuroleptika, PDE-5-Inhibitren, Ethanol
  • Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung
• Dihydroergotamin
  • Verstärkung der blutdrucksteigernden Wirkung des Dihydroergotamins

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Kopfschmerzen ("Nitrakopfschmerz", sehr häufig)
• Orthostatische Dysregulation, Schwindel, Schwächegefühl (häufig)
• Übelkeit, Erbrechen (gelegentlich)
• Flush, allergische Hautreaktionen (gelegentlich)
• Ausgeprägte Hypotonie mit Bradykardie und Synkopen (gelegentlich)
• Stevens-johnson-Syndrom, Angiödem (sehr selten)

Anwendung

Anwendungshinweise

• Bei Verwendung des Sprays sollte der erste Sprühstoß einer neuen Packung bzw. einer bereits benutzten Packung deren letzte Verwendung mehr als einen Tag zurückliegt verworfen werden, da hier die applizierte Dosis geringer als normal sein kann.
• Während der sublingualen Anwendung darf nicht eingeatmet werden.

Handelsnamen

• Isoket

Pharmakologie

Typ

• Antianginosum
• Antihypertensivum
  • Organisches Nitrat

Pharmakodynamik

Wirkungseintritt	(Spray) < 3 - 5 min
Wirkungsdauer	(Spray) ca. 60 min

Wirkungen

• Dilatation der Venen sowie größerer epikardialer Koronararterien
• Abnahme der Vorlast und des Lungenkapillardrucks
• Begrenzung der Ischämiezone und Senkung des Sauerstoffverbrauchs

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	(p.o.) 47 - 58 % (andere Quelle, p.o.) ca. 25 %
Clearance (CLtot)	3000 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	(p.o.) 0,5 - 0,7 h (aktiver Metabolit) 4,5 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0 (aktiver Metabolit) 1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	30 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	3,5 l/kg

Resorption

• Die Resorption nach peroraler Aufnahme ist nahezu vollständig, jedoch schwankt die Bioverfügbarkeit aufgrund eines ausgeprägten First-Pass-Effekts interindividuell zwischen 10 und 90 %. Die oben angegebenen Werte stellen daher Mittelwerte dar.

Metabolisierung

• Isosorbiddinitrat wird mit einer Halbwertszeit von unter 1 h entweder in Isosorbid-2-mononitrat oder Isosorbid-5-mononitrat metabolisiert. Beide sind pharmakologisch aktiv und werden auch selbst als Arzneistoffe eingesetzt.

Notfallmedizin

Indikation

• Akuter Myokardinfarkt
• Angina pectoris
• Linksherzinsuffizienz
• Kardiales Lungenödem

Anwendung

Dosierung

• Nach Zustand des Patienten
• Notkompetenz
  • Der erste Sprühstoß sollte in die Luft abgegeben werden, da hier die Dosierungsgenauigkeit u.u. nicht gewährleistet sein kann.
  • Danach insgesamt max. 3 Hübe sublingual (in Intervallen von ca. 30 sec). Der Patient sollte während der Anwendung nicht einatmen!
  • Bei Nichtansprechen innerhalb von 5 min kann - unter Arztaufsicht - ein weiterer Hub verabreicht werden.
  • Bei Nichtansprechen innerhalb von 10 min kann eine weitere Gabe erwogen werden. 

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₈H₈N₂O₈

Molekülmasse

• 236,136

IUPAC

• 1,4:3,6-Dianhydro-d-glucitol-dinitrat

CAS-Nummer

• 87-33-2

Eigenschaften

Schmelzpunkt	70 °C
Löslichkeit	1,089 mg/ml
pKS

Sonstige Eigenschaften

• Sehr leicht löslich in Wasser.