Fusionsinhibitoren
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
Pharmakologie
Wirkspektrum
- Die bisher entwickelten Substanzen wirken ausschließlich gegen HIV-1.
Wirkmechanismen
- Die peptidischen Fusionsinhibitoren verhindern die Fusion von HIV-1 mit der Wirtszelle und somit
deren Infektion.
- Die ersten Schritte dieser Fusion bestehen in der Anlagerung des
viralen Oberflächenproteins gp120 an den CD4-Rezeptor und einen
Corezeptor (z.B. CCR5) auf der Wirtszelle.
- Diese Anlagerung bewirkt eine Konformationsänderung des gp120,
wodurch das transmembranäre Protein gp41 freigelegt wird und in die
Membran der menschlichen Zelle eindringen kann.
- Durch die dann folgenden Konformationsänderungen des gp41 werden die
Membranen des Erregers und der Wirtszelle zusammengeführt und das Virus
kann schließlich in die Lymphozyten und andere Zellen eindringen.
- Die Substanzen verhindern die beschriebene Konformationsänderung und
damit die Annäherung der
Membranen indem sie sich gp41 anlagern.
Bemerkungen
- Der Fusionsprozess läuft je nach CD4- und Corezeptordichte auf der
Wirtszelloberfläche in unterschiedlichen Geschwindigkeiten ab. Dies
beeinflusst die Aktivität der Fusionsinhibitoren.
Beispiele
Substanzen
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