Neuraminidase-Inhibitoren

Übersicht


Medizin

Typ

Definition

  • Gruppe von Virustatika, die das virale Enzym Neuraminidase, das nur bei Influenza-Viren der Typen A und B vorkommt, hemmen.

Indikationen

Bemerkungen

  • Ein Einsatz als Prophylaxe sollte unbedingt vermieden werden, um Resistenzentwicklungen zu verzögern. Prophylaxe der Wahl bleibt die jährlich aufzufrischende Grippeschutzimpfung.
  • Da nur die weitere Ausbreitung des Virus behindert wird, sollte die Therapie so früh wie möglich (am besten innerhalb 48 h nach Auftreten erster Symptome) begonnen werden.
  • In epidemiologischen Studien konnte noch kein tatsächlicher Nutzen der Therapie mit Neuraminidase-Inhibitoren festgestellt werden.
  • Ihr Einsatz erscheint unter pharmakoökonomischen Gesichtspunkten nur im Rahmen von Grippeepidemien sinnvoll. Bei der normalen, limitiert auftretenden, saisonalen Influenza sind die durch die Therapie zusätzlich auftretenden Kosten für die durchschnittlich erreichte Verkürzung der Krankheitsdauer von 1 Tag bei Erwachsenen, bzw. 1,5 Tagen bei Kindern als zu hoch zu bewerten, zumal die "normale" Komedikation mit Antibiotika und nur die Symptome bekämpfenden Medikamenten bei der aktuellen Verschreibungspraxis nicht verringert wird.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkungen

  • Verminderung der Ausbreitung des Virus nach einer Infektion. Dadurch milder Krankheitsverlauf und geringere Krankheitsdauer.

Wirkmechanismus

  • Neuraminidase-Inhibitoren hemmen das Enzym Neuraminidase, das nur bei Influenza-Viren der Typen A und B vorkommt, hemmen.
  • Dieses katalysiert die Abspaltung neu gebildeter Viren von der Wirtszelle.
    • Das Influenza-Virus kann mit Hilfe seines Oberflächenprotein Hämagglutinin Wirtszellen, z.B. Zellen des Respirationstraktes erkennen und über die Sialinsäure (Neuraminsäure) an diese Zellen binden.
    • Nach der Bindung wird das Virus in Form eines Endosoms wird das Virus in die Wirtszelle eingeschleust und dort prozessiert.
    • Neu gebildete Viren werden von der Wirtszelle wie Knospen nach außen abgeteilt, bleiben aber über die Sialinsäure noch an die Wirtszelle gebunden.
    • Erst durch die Spaltung der Sialinsäure durch die Neuraminidase werden die neuen, nun infektiösen Viren freigesetzt.
  • Durch Verhinderung der Spaltung der Sialinsäure bleiben die neuen Viren mit der Wirtselle verbunden und können so nicht auf andere Zellen übertragen werden. Die weitere Ausbreitung des Virus wird somit unterbunden.

Chemie


Beispiele

Substanzen

 

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