Oseltamivir

Übersicht

• Medizin
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• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Virustatikum
  • Neuraminidase-Inhibitor

Indikationen

• Infektionen mit Influenza-Viren, Grippe

Kontraindikationen

• Schwere Nierenfunktionsstörungen

Arzneimittelinteraktionen

• Keine

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Übelkeit, Erbrechen (8 %)
  • Meist nur am ersten und zweiten Behandlungstag.
• Schwere neuropsychiatrische Komplikationen (selten)
  • Halluzinationen, Ich-Erlebnisstörungen, Denk- und Gedächtnisstörungen, Suizidneigung etc.

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	75 - 150 mg
Einzeldosis	75 mg

Dosierungshinweise

• Zur Therapie werden zweimal täglich 75 mg, zur Prophylaxe einmal täglich 75 mg eingenommen.
• Eine Dosisanpassung bei schwerer Niereninsuffizienz wird empfohlen:
  • Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von unter 30 l/min wird eine Dosierung von einmal täglich 75 mg zur Therapie und einmal 75 mg jeden zweiten Tag zur Prophylaxe empfohlen.
  • Bei einer Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min sollte die Substanz nicht angewendet werden.

Anwendungshinweise

• Einnahme unabhängig von den Mahlzeiten

Bemerkungen

• Die antivirale Aktivität der Substanz ist auf Influenza-Viren der Typen A und B beschränkt.
  • Bei anderen Viren, die ebenfalls grippeähnliche Symptome auslösen können, ist sie unwirksam. Sie sollte daher nur bei gesicherter oder zumindest sehr wahrscheinlicher Indikation eingesetzt werden.
• Entscheidend für die Wirkung der Therapie ist ein frühzeitiger Beginn innerhalb von 24 - 36 h nach Beginn der Symptomatik.

Handelsnamen

• Tamiflu

Pharmakologie

Typ

• Virustatikum
  • Neuraminidase-Inhibitor

Pharmakodynamik

Wirkeintritt
Wirkdauer

Wirkungen

• Verkürzung der symptomatischen Infektionsdauer um ca. 30 % bei gleichzeitig allgemein deutlich verminderten Krankheitssymptomen.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	6 - 10 h
Bioverfügbarkeit
tmax
Plasmaproteinbindung	3 %
Verteilungsvolumen	23 l

Resorption

• Oseltamivir wird nach oraler Applikation rasch aus dem Magen-Darm-Trakt aufgenommen.
• Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption nicht.

Distribution

• Mit einem Verteilungsvolumen von etwa 23 l (bei 70 kg KG) entspricht dies in etwa der extrazellulären Körperflüssigkeit.

Metabolisierung

• Im Körper entsteht, unter Spaltung des Esters, rasch der eigentliche Wirkstoff, die freie Säure, die bei physiologischen pH-Werten deprotoniert vorliegt.
• Der aktive Metabolit Oseltamivircarboxylat wird nicht weiter verstoffwechselt.

Exkretion

• Der aktive Metabolit wird unverändert renal eliminiert.

Geschichtliches

• 2002 in Deutschland eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₆H₂₈N₂O₄

Molekülmasse

• 312,41

IUPAC

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Bemerkungen

• Pharmazeutisch eingesetzt wird das Phosphatsalz.

Analytik

IR-Spektrum

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