Bilastin

Übersicht

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Medizin

Typ

• Antihistaminikum
  • H₁-Rezeptor-Antagonist

Indikationen

• Symptomatische Behandlung der saisonalen und ganzjährigen allergischen Rhinokonjunktivitis sowie von Urtikaria

Arzneimittelinteraktionen

• Substrate und Inhibitoren für p-Glykoprotein
  • Bilastin ist ein Substrat für p-Glykoprotein, daher wird bei gleichzeitiger Anwesenheit von anderen Substraten von p-Glykoprotein die Bioverfügbarkeit von Bilastin (sowie des anderen Substrats) erhöht.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Müdigkeit (sehr selten)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	20 mg
Einzeldosis	20 mg

Dosierungshinweise

• Es ist keine Dosierungsanpassung bei Niereninsuffizienz erforderlich.

Anwendungshinweise

• Bilastin sollte mindestens eine halbe Stunde vor oder mindestens zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen werden, da sonst die Bioverfügbarkeit deutlich verringert ist. Als Mahlzeit wird hier bereits das Trinken von z.B. Fruchtsäften angesehen.

Patientenhinweise

Bemerkungen

• In den Zulassungsstudien war Bilastin (20 mg) hinsichtlich der Reduktion der allergischen Symptome mit Desloratadin (5 mg), Levocetirizin (5 mg), Cedtirizin (10 mg) und Fexofenadin (120 mg) vergleichbar.
• Verglichen mit Fexofenadin (120 mg) hielt die Wirkung länger an; verglichen mit Cetirizin (10 mg) wurde ein weniger häufiges Auftreten von Müdigkeit (auf Placeboniveau) beobachtet. 

Handelsnamen

• Bitosen

Pharmakologie

Typ

• Antihistaminikum
  • H₁-Rezeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Wirkeintritt
Wirkdauer	ca. 24 h

Wirkmechanismus

• Der Wirkmechanismus von Bilastin unterscheidet sich nicht grundlegend von anderen moderneren, nicht-sedierenden H₁-Rezeptor-Antagonisten.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Resorption

• Bilastin wird nach peroraler Applikation rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.
• Die Bioverfügbarkeit wird bei einer Einnahme zu einer Mahlzeit deutlich verringert, da die Substanz dann mit Nahrungsbestandteilen um das Transporterprotein OATP1A2, das organische Anionen in die Zelle schleust, konkurriert. 
• Bilastin ist ein Substrat für , daher 

Exkretion

• Bilastin wird weitestgehend in unveränderter Form sowohl über den Urin, als auch mit den Faeces ausgeschieden. 

Geschichtliches

• Bilastin wurde Mitte Dezember 2010 von Berlin-Chemie / Menarini in Deutschland unter dem Handelsnamen Bitosen^® eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₈H₃₇N₃O₃

Molekülmasse

• 463,625

IUPAC

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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