Pazopanib
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- First- und second-line Therapie bei fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom
Kontraindikationen
- Leberfunktionsstörungen (schwere)
Arzneimittelinteraktionen
- (Starke) Induktoren und Inhibitoren von CYP3A4
- Klinisch relevante Veränderungen der Plasmakonzentrationen von
Pazopanib möglich
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Sehr häufig
Ohne Angabe der Häufigkeit
- Blutungen, Wundheilungsstörungen
- Aufgrund der Hemmung der Wirkungen von VEGF kann die Wundheilung verzögert
sein, weshalb Pazopanib mindestens 7 Tage vor einer Operation abgesetzt
werden sollte.
- Apoplex, Ischämie
Anwendung
Dosierung
| Tagesdosis |
800 mg |
| Einzeldosis |
800 mg |
Dosierungshinweise
- Bei (mäßigen) Leberfunktionsstörungen wird eine Dosisreduktion auf 200
mg/d empfohlen.
Anwendungshinweise
- Auf nüchternen Magen einnehmen, entweder 1 h vor oder mindestens 2 h
nach einer Mahlzeit.
Patientenhinweise
Handelsnamen
Pharmakologie
Typ
Pharmakodynamik
Wirkmechanismen
- Pazopanib hemmt verschiedene Tyrosinkinasen, insbesondere VEGFR-1,
VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR und c-kit. Dadurch wird die Angiogenese gehemmt und
somit das Tumorwachstum behindert.
Pharmakokinetik
| Bioverfügbarkeit (BVabs) |
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| Clearance (CLtot) |
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| Eliminationshalbwertszeit (t1/2) |
ca. 31 h |
| Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0) |
|
| Plasmaproteinbindung (PB) |
> 99 % |
| tmax |
|
| Verteilungsvolumen (Vapp) |
|
Metabolisierung
- Pazopanib wird in der Leber vor allem über CYP3A4, sowie in geringerem
Umfang über CYP1A2 und CYP2C8 metabolisiert. P-Glykoprotein und BCRP sind
wohl ebenfalls an der Metabolisierung beteiligt.
Geschichtliches
- Die Substanz wurde von GSK unter dem Handelsnamen Votrient®
im Juli 2010 in Deutschland eingeführt.
Chemie
Strukturformel
Summenformel
C21H23N7O2S
Molekülmasse
IUPAC
- 5-[[4-[(2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methylbenzolsulfonamid
Eigenschaften
Analytik
IR-Spektrum
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