| < 1 mg |
Erhöhte Schwierigkeit durch erhöhte Anforderungen hinsichtlich der
Dosierungsgenauigkeit |
| 10 - 250 mg |
Normalerweise keine Probleme |
| > 250 mg |
Evtl. Schwierigkeiten die gesamte Einzeldosis in eine einzelne Kapsel,
Tablette o.ä. zu bringen |
| < 1 ml |
Normalerweise sehr unproblematisch |
| 1 - 100 ml |
Normalerweise unproblematisch |
| 100 - 1000 ml |
Formulierung wahrscheinlich schwierig |
| 1000 - 10000 ml |
Formulierung wahrscheinlich nur unter Zuhilfenahme von Maßnahmen zur
Verbesserung der Löslichkeit machbar |
| > 10000 ml |
Formulierung extrem schwierig bis unmöglich |
| Stabil als Feststoff und in Lösung sowie in Kontakt mit den üblichen
Hilfsstoffen |
Normalerweise keine Probleme |
| Nicht stabil |
Vom Ausmaß der Instabilität abhängige, erhöhte Schwierigkeit |
| Passive Diffusion |
IVIVC häufig möglich |
| Aktive Transportprozesse |
IVIVC schwierig |
| Keine vorhanden |
Normalerweise keine Probleme |
| Vorhanden |
Formulierung sehr schwierig bzw. mit "konventionellen"
Arzneiformen unmöglich |
| Schlecht |
Eine Verlängerung der Wirkstofffreisetzung wird in vivo
wahrscheinlich nicht erfolgreich sein |
| Mittel |
Eine Verlängerung der Wirkstofffreisetzung wird in vivo u.U. nicht
erfolgreich sein |
| Gut |
Eine Verlängerung der Wirkstofffreisetzung wird wahrscheinlich auch
zu einer verlängerten Wirkung führen |
| < 2 h |
Für eine "Einmal-täglich"-Formulierung normalerweise zu
kurze HWZ |
| 2 - 10 h |
Formulierungen zur einmal täglichen Einnahme normalerweise möglich |
| > 10 h |
Spezielle Formulierungen zur einmal täglichen Einnahme häufig gar
nicht nötig |
| Ausgeprägte präsystemische Elimination |
Verminderte relative Bioverfügbarkeit im Vergleich zur schnell
freisetzenden Formulierung zu erwarten |
| Interaktionen mit p-Glykoprotein und Cytochrom-P450-Enzymen
(insbesondere CYP3A4) |
Erhöhte Schwierigkeit der Vorhersage der in vivo Performance der
Formulierung |