Arzneiformen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung
Synonym
Definition
- Arzneiformen, bei denen durch geeignete chemische oder galenische
Maßnahmen die Wirkstofffreisetzung gegenüber "normalen"
Arzneiformen verlangsamt und somit über einen längeren Zeitraum erfolgt.
Typen
Bemerkungen
- Arzneiformen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung sind geeignet
für
- Angestrebt wird eine Wirkungsverlängerung der einzelnen Arzneimitteldosis
auf max. 8 bis 10 h.
- Dies kann erreicht werden durch chemische Veränderungen des Arzneistoffs
und/oder durch pharmazeutisch-technologische Maßnahmen an der Arzneiform.
- Zu letzteren gehören die Verringerung der Lösungsgeschwindigkeit oder
der Diffusionsgeschwindigkeit (aus einer Matrix) des Wirkstoffs.
Nicht-technologische Maßnahmen
- Unabhängig von den eben beschriebenen technologischen Möglichkeiten zur
Verlängerung der Wirkstofffreisetzung, kann die Wirkung eines Arzneimittels
auch durch Ausnutzung physiologischer bzw. pharmakologischer Möglichkeiten
am Individuum selbst verlängert werden.
- Hier bestehen z.B. die folgenden Möglichkeiten:
- Änderung von Applikationsort und -art (z.B. s.c. statt i.v.)
- Verabreichung von Reaktionshemmern (z.B. Fermenthemmer)
- Einsatz von Vasokonstriktoren (bei lokal applizierten Arzneistoffen)
oder (seltener) Ausscheidungsblockern (z.B. Nierenblocker)
Typen
- In Abhängigkeit von der Art der Wirkstofffreigabe man bei Arzneiformen
mit verlängerter Wirkung unterscheidet man:
- Sustained-release-Typ (hinhaltende Wirkstofffreigabe, sustained
action)
- Durch eine Initialdosis wird eine pharmakologisch optimale
Konzentration eingestellt, die für eine gewisse Zeit über die
Wirkung einer Einzeldosis hinaus durch regelmäßige und
gleichmäßige Freigabe des Wirkstoffes in idealer Weise
aufrechterhalten wird.
- Der Sustained-release-Typ ist der Idealtyp einer Depotzubereitung
- Prolonged-release-Typ (protrahierte Wirkstofffreigabe,
prolonged-action, extended-action, controlled-release, slow-release,
time-release, programmed-release)
- Durch eine Initialdosis wird der gewünschte pharmakodynamische
Effekt erzielt.
- Durch weitere kontinuierliche Wirkstofffreigabe, deren
Geschwindigkeit jedoch laufend abnimmt, kommt es zu einer
Wirkungsverlängerung
- Repeated-release-Typ (gestaffelte Wirkstofffreigabe,
repeat-action, layered-time-action)
- Nach Freisetzung einer Initialdosis wird nach einer bestimmten
Zeit eine weitere Einzeldosis frei, der zur gegebenen Zeit noch
weitere folgen können
- Delayed-release-Typ (verzögerte Wirkstofffreigabe)
- Kein echtes Depotpräparat, da der Wirkstoff erst längere Zeit
nach der Applikation freigegeben wird und dann auch keine
Verlängerung der Freisetzung, gegenüber normalen Präparaten,
stattfindet.
- Diesen Freigabetyp findet man bei magensaftresistenten,
dünndarmlöslichen Präparaten.
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