Biguanide
Übersicht
Medizin
Typ
Bemerkungen
- Von den als orale Antidiabetika
eingesetzten Biguanid-Derivaten ist lediglich das Metformin
noch im Handel.
- Der Grund dafür liegt in einer bei den anderen Substanzen
verhältnismäßig oft auftretenden unerwünschten
Arzneimittelwirkung, der Lactazidose.
Diese trat gehäuft bei Patienten mit Niereninsuffizienz auf und hatte zum
Teil letale Ausgänge.
- Metformin zeigt diese
Nebenwirkung - besonders bei Beachtung der Kontraindikationen und der
möglichen Indikationen - deutlich seltener.
Pharmakologie
Wirkmechanismus
- Inhibition der hepatischen Glucoseabgabe (?).
- Biguanide werden nach oraler Aufnahme zu etwa 50 % absorbiert.
- Die Plasmaeiweißbindung ist aufgrund des Fehlens hydrophober Bereich im
Molekül nur gering ausgeprägt (< 20 %).
Elimination
- Die Substanzen dieser Klasse werden renal eliminiert.
Geschichtliches
- Bereits 1918 wurde die blutzuckersenkende Wirkung des Guanidins
beobachtet. Ausgehend von dieser Entdeckung begann man mit der Entwicklung
vergleichbarer Substanzen, was 1926 zur Entwicklung von Diguanidin (Synthalin
A) führte.
Beispiele
Substanzen
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