Biguanide

Übersicht


Medizin

Typ

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Bemerkungen

  • Von den als orale Antidiabetika eingesetzten Biguanid-Derivaten ist lediglich das Metformin noch im Handel.
  • Der Grund dafür liegt in einer bei den anderen Substanzen verhältnismäßig oft auftretenden unerwünschten Arzneimittelwirkung, der Lactazidose. Diese trat gehäuft bei Patienten mit Niereninsuffizienz auf und hatte zum Teil letale Ausgänge.
  • Metformin zeigt diese Nebenwirkung - besonders bei Beachtung der Kontraindikationen und der möglichen Indikationen - deutlich seltener.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

  • Inhibition der hepatischen Glucoseabgabe (?).

Pharmakokinetik

Resorption

  • Biguanide werden nach oraler Aufnahme zu etwa 50 % absorbiert.

Distribution

  • Die Plasmaeiweißbindung ist aufgrund des Fehlens hydrophober Bereich im Molekül nur gering ausgeprägt (< 20 %).

Metabolisierung

Elimination

  • Die Substanzen dieser Klasse werden renal eliminiert.

Geschichtliches

  • Bereits 1918 wurde die blutzuckersenkende Wirkung des Guanidins beobachtet. Ausgehend von dieser Entdeckung begann man mit der Entwicklung vergleichbarer Substanzen, was 1926 zur Entwicklung von Diguanidin (Synthalin A) führte.

Beispiele

Substanzen

 

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon