NK1-Rezeptor-Antagonisten
Synonym
- Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonisten
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Chemotherapie-induzierte Übelkeit und Erbrechen (CINV)
- Postoperative Übelkeit und Erbrechen (PONV)
- Prävention von akuter und verzögerter Übelkeit
sowie Erbrechen bei Krebspatienten, die eine hoch emetogene, auf
Cisplatin
basierende Chemotherapie oder eine moderat emetogene Chemotherapie erhalten.
Bemerkungen
-
NK1-Rezeptor-Antagonisten sind effektiv sowohl
beim akuten, als auch beim verzögerten CINV. Damit unterscheiden sie sich
von den zuvor als Antiemetika der Wahl geltenden
5-HT3-Rezeptor-Antagonisten, die insbesondere beim akuten
CINV wirksam sind.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Wirkungen
- Antidepressiv, antiemetisch und anxiolytisch, z.T. auch analgetisch
Wirkmechanismen
- NK1-Rezeptor-Antagonisten sind selektive kompetitive Hemmstoffe
des Neurokinin-1-Rezeptors. Sie verhindern die Bindung von Substanz P, des
natürlichen Substrats dieses Rezeptors und vermindern so die sonst über
diese Reaktionskaskade ausgelösten Effekte.
Beispiele
Substanzen
Aufgegebene Substanzen
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