Fosaprepitant

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antiemetikum
  • NK₁-Rezeptor-Antagonist

Indikationen

• Chemotherapie-induzierte Übelkeit und Erbrechen (CINV)
  • Prävention von akuter und verzögerter Übelkeit sowie Erbrechen bei Krebspatienten, die eine hoch emetogene, auf Cisplatin basierende Chemotherapie oder eine moderat emetogene Chemotherapie erhalten.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Kopfschmerzen
• Appetitlosigkeit
• Schluckauf
• Abgeschlagenheit, Müdigkeit
• Obstipation
• Erhöhte Leberenzymwerte

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Bemerkungen

• Die Substanz wird stets zusammen mit einem Glukokortikoid und einem 5-HT₃-Rezeptor-Antagonisten eingesetzt.

Handelsnamen

• Ivemend (enthält eigentlich Fosaprepitant-Dimeglumin)

Pharmakologie

Typ

• Antiemetikum
  • NK₁-Rezeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Bemerkungen

• Fosaprepitant ist die intravenös zu applizierende Form des Arzneistoffs Aprepitant. Im Organismus wird es durch ubiquitär vorkommende Phosphatasen sehr rasch in die Wirkform Aprepitant gespalten.
• Die AUC von 115 mg Fosaprepitant entspricht der von 125 mg peroral applizierten Aprepitants.

Chemie

Alle Angaben beziehen sich auf das pharmazeutisch eingesetzte Salz: Fosaprepitant-Dimeglumin

Strukturformel

  +  2 

Summenformel

C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P · 2 (C₇H₁₇NO₅)

Molekülmasse

• 1004,83

IUPAC

• 1-Deoxy-1-(methylamino)-d-glucitol[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluormethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorphenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonat-(2:1)-salz

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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