5-HT3-Rezeptor-Antagonisten
Synonyme
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Zytostatika- und strahleninduziertes
Erbrechen
- 5-HT3-Antagonisten sind Mittel der Wahl zur Behandlung des frühen
Erbrechens nach Gabe stark emetogener
Zytostatika
bzw. nach einer Strahlentherapie. Daneben können sie mit dem gleichen Ziel
auch bei der Therapie mit mäßig stark emetogenen
Zytostatika
eingesetzt werden.
Arzneimittelinteraktionen
- Glukokortikoide
- Hochdosierte Glukokortikoide verstärken die antiemetische
Wirkung der
5-HT3-Antagonisten, wobei der dahinter stehende Mechanismus
noch nicht bekannt ist.
- Antiemetika (z.B. H1-Rezeptor-Antagonisten, D2-Rezeptor-Antagonisten)
- Die Kombination mit anderen Antiemetika führt zu einer Addition der
antiemetischen Wirkungen.
- Benzodiazepine
- Die Kombination mit Benzodiazepinen
führt zu einer gesteigerten antiemetischen Wirkung, wahrscheinlich aufgrund des anxiolytischen
Effekts der Benzodiazepine, wodurch insbesondere das antizipatorische
Erbrechen, d.h.
das psychisch ausgelöste
Erbrechen vor der
Gabe des Zytostatikums infolge der stark belastenden Nebenwirkungen
vorhergehender Therapiezyklen, positiv beeinflusst wird.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Bemerkungen
- Für die genannten Indikationen sind 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten
sehr wirksame
Antiemetika. Dies gilt sowohl
für Brechreiz ausgelöst durch die Chemorezeptortriggerzone im Gehirn, als auch
durch Signale aus dem Gastrointestinaltrakt.
- Allerdings ist einschränkend zu sagen, dass diese sehr gute
Wirksamkeit
tatsächlich
nur für das frühe Erbrechen
(innerhalb der ersten 24 Stunden nach Gabe von z.B.
Cisplatin), nicht jedoch für
das späte Erbrechen
(nach 2 - 5 Tagen) gegeben ist. Hier sind andere Antiemetikagruppen mit ähnlichem
Erfolg einsetzbar.
- Bei Übelkeit und Erbrechen
infolge von Kinetosen sind die Substanzen dieser Gruppe unwirksam, hier muss
auf andere Antiemetika zurückgegriffen werden.
Pharmakologie
Typ
Pharmakokinetik
Resorption
- Sämtliche derzeit (2009) auf dem Markt befindlichen Substanzen dieser
Gruppe sind peroral verfügbar. Die Bioverfügbarkeiten liegen meist um 60 %.
Metabolisierung
- Die Substanzen werden metabolisiert, wobei sich recht unterschiedliche
Eliminationshalbwertszeiten ergeben, die von ca. 3,5 h bei Ondansetron, bis
zu ca. 40 h bei Palonosetron reichen.
Beispiele
Namenskennzeichen
Substanzen
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