Palonosetron

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antiemetikum
  • 5-HT₃-Rezeptor-Antagonist

Indikationen

• Prävention akuter Übelkeit und Erbrechens bei stark emetogener Therapie mit Zytostatika
• Prävention von akuter und verzögert auftretender Übelkeit und Erbrechens bei mäßig emetogener Therapie mit Zytostatika

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Kopfschmerzen
• Obstipation

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis	250 µg

Dosierungshinweise

• Palonosetron wird pro Therapiezyklus nur einmal, 30 min vor Beginn der Chemotherapie als Bolus (250 µg, i.v.) appliziert.
• Eine Dosisanpassung bei Leber- und/oder Niereninsuffizienz ist, ebenso wie bei älteren Patienten, nicht nötig.

Bemerkungen

• Eine Kombination mit Glukokortikoiden ist möglich.

Handelsnamen

• Aloxi

Pharmakologie

Typ

• Serotonin-Rezeptor-Antagonist
  • 5-HT₃-Rezeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

pKi

10,45

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 40 h
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax

Metabolisierung

• Palonosetron wird in der Leber vorwiegend über CYP2D6 zu unwirksamen Metaboliten biotransformiert.
  • Die gleichzeitige Gabe von CYP2D6-Induktoren oder -Inhibitoren verändert die Clearance nicht signifikant.

Exkretion

• Etwa 40 % der Substanz werden unverändert renal ausgeschieden, weitere 50  % in Form der unwirksamen Metaboliten.

Bemerkungen

• Palonosetron bindet etwa 100fach stärker an den 5-HT₃-Rezeptor, als der erste Vertreter der 5-HT₃-Rezeptor-Antagonisten Ondansetron.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₉H₂₄N₂O

Molekülmasse

• 296,42

IUPAC

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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