Asenapin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Psychopharmakon
  • Neuroleptikum

Indikationen

• Mäßige bis schwere manische Episoden einer Bipolar-I-Störung bei Erwachsenen

Arzneimittelinteraktionen

• Zentral dämpfende Substanzen
  • Gegenseitige Verstärkung der sedierenden Eigenschaften
• α-Adrenozeptor-Antagonisten
  • Verstärkung der Blutdrucksenkung
• Levodopa, Dopamin-Agonisten
  • Abschwächung der dopaminergen Wirkungen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Sehr häufig

• Somnolenz, Angst

Häufig

• Gewichtszunahme, Appetitsteigerung, Geschmacksstörung 
• Schwindelgefühle

Ohne Angabe der Häufigkeit

• Orthostatische Hypotonie
• Erhöhte Gefahr von Krampfanfällen bei Epileptikern

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	10 - 20 mg
Einzeldosis	5 -10 mg

Dosierungshinweise

• Als Monotherapie zunächst zweimal täglich (morgens und abends) je 10 mg. Bei Kombinationstherapien wird eine Anfangsdosis von zweimal täglich 5 mg empfohlen, wobei eine Erhöhung der Dosis auf zweimal 10 mg möglich ist.

Handelsnamen

• Sycrest

Pharmakologie

Typ

• Psychopharmakon
  • Neuroleptikum

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

• Es wird angenommen, dass vor allem die antagonistischen Aktivitäten an D₂- und 5-HT_2A-Rezeptoren für die Wirksamkeit eine entscheidende Rolle spielen. Daneben vermutet man für die Wirkung mitverantwortliche Aktivitäten an anderen Serotonin-Rezeptoren (5-HT_1A-, 5-HT_1B-, 5-HT_2C-, 5-HT₆-, 5-HT₇-Rezeptoren) sowie D₃-Rezeptoren und α₂-Adrenozeptoren.
• Die Substanz zeigt auch antagonistische Wirkungen an α₁-Adrenozeptoren.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	(p.o.) < 2 % (sublingual) ca. 35 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Resorption

• Um eine optimale Resorption durch die Mundschleimhaut zu gewährleisten, sollte nach der sublingualen Anwendung zehn Minuten weder gegessen noch getrunken werden.

Geschichtliches

• Asenapin wurde Mitte Dezember 2010 unter dem Handelsnamen Sycrest^® von MSD in Deutschland eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₇H₁₆ClNO

Molekülmasse

• 285,776

IUPAC

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Bemerkungen

• Asenapin weist eine strukturelle Verwandtschaft zu anderen Neuroleptika, z.B. Quetiapin und Olanzapin auf.

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
pharm@zie
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