Buflomedil

Übersicht

Medizin
- Pharmakologie
Chemie
- Analytik

Medizin

Typ

Vasodilatator

Indikationen

Periphere arterielle Durchblutungsstörungen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Myoklonien, Krampfanfälle, Status epilepticus
Orthostatische Störungen; (ventrikuläre) Herzrhythmusstörungen bis zur Asystolie
- Bei starker Blutdrucksenkung kann es zu einer nicht kompensierten Minderdurchblutung des Herzens kommen, die zu einer Ischämie des Herzmuskels mit nachfolgenden Herzrhythmusstörungen führen kann. In schweren Fällen kann auch eine Asystolie eintreten.

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis

Einzeldosis

Handelsnamen

Bufedil, Complamin Buflomedin, Defluina

Pharmakologie

Typ

α-Adrenozeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Wirkungen

Blutdrucksenkung (Vorlast- und Nachlastsenkung)

Wirkmechanismen

Buflomedil wirkt als Antagonist an α-Adrenozeptoren, wobei α₁-Adrenozeptoren bevorzugt werden, jedoch auch α₂-Adrenozeptoren in relativ starkem Ausmaß betroffen sind.
Durch letzteres kann es insbesondere bei Überdosierungen zu teilweise massiven Effekten im zentralen Nervensystem kommen, da so der hemmende Effekt von α₂-Adrenozeptoren vermindert wird.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BV_abs) 70 %

Clearance (CL_tot) 360 ml/min

Eliminationshalbwertszeit (t_1/2) 3 h

Extrarenale Eliminationsfraktion (Q₀) 0,75

Plasmaproteinbindung (PB) 30 - 80 %

Verteilungsvolumen (V_app) 1,3 L/kg

Die Plasmaproteinbindung ist konzentrationsabhängig und sinkt mir zunehmender Konzentration.

Toxikologie

LD₅₀ (Ratte, p.o.) 410 mg/kg

Geschichtliches

Buflomedil ist seit 1982 in Deutschland im Handel.
Aufgrund einer Neubewertung des Nutzen-Risiko-Verhältnis wurde von der EMEA im Mai 2011 empfohlen, die Zulassung peroraler Arzneimittel mit Buflomedil zurückzunehmen.