Roxithromycin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie

Medizin

Typ

• Antibiotikum
  • Makrolid-Antibiotikum

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	300 mg
Einzeldosis	150 - 300 mg

Dosierungshinweise

• Die Tagesdosis kann entweder verteilt auf zwei Einzeldosen im Abstand von 12 h oder in Form einer einmal täglichen Einzeldosis gegeben werden.

Anwendung

• Roxitrhomycin sollte mindestens 30 min vor einer Mahlzeit eingenommen werden.

Patientenhinweise

Handelsnamen

• Infectoroxit, Roxidura, Roxigrün, Roxithromycin [...], Rulid

Pharmakologie

Typ

• Antibiotikum
  • Makrolid-Antibiotikum

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 75 % (andere Quelle) 60 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	10 - 12 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,9
Plasmaproteinbindung (PB)	70 - 95 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	0,4 L/kg

Bemerkungen

• Die Plasmaproteinbindung ist dosisabhängig und sinkt mit steigender Plasmakonzentration.

Geschichtliches

• Am 05.11.1990 in Deutschland zugelassen und am 12.11.1990 von Albert-Roussel Pharma und Grünenthal unter dem Handelsnamen Rulid^® eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₄₁H₇₆N₂O₁₅

Molekülmasse

• 837,047

IUPAC

• (E)-Erythromycin-9-{O-[(2-methoxyethoxy)methyl]oxim}
• (3R,4S,5S,6R,7R,9R,10E,11S,12R,13R,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-Dimethylamino-3-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2S,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-oxan-2-yl]oxy-10-(2-methoxyethoxymethoxyimino)-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecan-2-on

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS	9,2

Bemerkungen

• Gegenüber Erythromycin zeigt Roxithromycin eine erhöhte Säurestabilität, woraus sich z.T. auch die erhöhte Bioverfügbarkeit bei peroraler Applikation ableiten lässt.

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