Ruboxistaurin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Proteinkinase-Cβ-Inhibitor

Indikationen

• Verhinderung diabetischer Spätschäden

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

Pharmakologie

Typ

• Proteinkinase-Cβ-Inhibitor

Pharmakodynamik

Bemerkungen

• Hintergrund der Entwicklung der Proteinkinase-Cβ-Inhibitoren war die Beobachtung, dass Hyperglykämien über verschiedene Mechanismen zu einer Aktivierung verschiedener Isoformen der Proteinkinase C führen.
• Als Folge dieser Aktivierung kommt es zu einer vermehrten Bildung von Wachstumsfaktoren wie VEGF und TGF-β, die für das Entstehen von Mikro- und Makroangiopathien mitverantwortlich gemacht werden.
• In Studien verlangsamte Ruboxistaurin (32 mg/d, p.o.) den Sehverlust bei Patienten mit diabetischer Retinopathie und reduzierte die Albuminurie bei Nephropathie.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C_xH_yO

Molekülmasse

IUPAC

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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