β-Adrenozeptor-Antagonisten-induziertes Asthma

Definition

Bemerkungen

  • Die Bronchokonstriktion des akuten Asthmaanfalls kommt beim β-Adrenozeptor-Antagonisten-induzierten Asthma wahrscheinlich weniger durch einen direkt durch Hemmung der β2-Adrenozeptoren auf der glatten Muskulatur vermittelten Effekt zustande, als durch eine Beeinflussung der cholinergen Neurotransmission.
  • Für diese These spricht, dass bereits sehr niedrige, subtherapeutische Konzentrationen weitgehend kardioselektiver β-Adrenozeptor-Antagonisten (β1-Adrenozeptor-Antagonisten) von Asthmatikern schlecht vertragen werden, und dass sich die ausgelösten Symptome durch die Gabe von m-Cholinozeptor-Antagonisten meist schnell und gut aufheben lassen.
  • Folgender Mechanismus wird vermutet:
    • Inhibitorische β2-Adrenozeptoren auf präsynaptischen Nervenenden im Bereich parasympathischer Ganglien bzw. postganglionärer Neurone hemmen normalerweise die Freisetzung von Acetylcholin aus den Nervenenden.
    • Werden diese Heterorezeptoren nun durch einen β-Adrenozeptor-Antagonisten besetzt, so kommt es aufgrund der wegfallenden Hemmung zu einer erhöhten Freisetzung von Acetylcholin.
    • Beim Gesunden bleibt dieser Anstieg der Acetylcholin-Konzentration ohne Auswirkungen, da das freigesetzte Acetylcholin nun über M2-Rezeptoren negativ auf die weitere Freisetzung von Acetylcholin wirkt.
    • Durch einen Defekt dieses Rückkopplungsmechanismus beim Asthmatiker steigt bei diesem die Acetylcholin-Konzentration im synaptischen Spalt weiter an. Das freigesetzte Acetylcholin wirkt nun über M3-Rezeptoren an der glatten Muskulatur bronchokonstriktorisch.

 

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon