Ambrisentan

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Endothelin-Rezeptor-Antagonist
  • Selektiver Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist

Indikationen

• Pulmonale arterielle Hypertonie (PAH)
  • Zugelassen ab WHO-Funktionsklasse II

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Kopfschmerzen
• Erhöhung der Leberwerte

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Anwendungshinweise

• Ambrisentan wird einmal täglich eingenommen.

Handelsnamen

• Letairis (US), Volibris

Pharmakologie

Typ

• Endothelin-Rezeptor-Antagonist
  • Selektiver Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

• Ambrisentan wirkt als selektiver Antagonist an Endothelin-A-Rezeptoren (ET_A-Rezeptoren).
• Es reduziert so Endothelin-vermittelte Effekte, wie z.B. die lokale Vasokonstriktion.
• Aufgrund der verminderten Vasokonstriktion sinkt u.a. der Druck in den Arterien der Lunge, was dem Therapieziel bei PAH entspricht.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Geschichtliches

• Ambrisentan wurde im Juni 2007 in den USA zugelassen.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₂H₂₂N₂O₄

Molekülmasse

• 378,43

IUPAC

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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