Cabergolin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antiparkinsonmittel
  • Dopamin-Rezeptor-Agonist

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Häufig

• Übelkeit, Magenbeschwerden
• Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel
• Dyskinesien
• Hypotonie

Gelegentlich

• Verwirrtheit, Halluzinationen, Zwangsstörungen (Libidosteigerung, Hypersexualität, Spielsucht...)

Selten

• Herzklappenschäden

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Cabaseril

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

• Cabergolin wirkt als Antagonist an D₂-Rezeptoren.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	63 - 69 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	40 - 42 %
Verteilungsvolumen (Vapp)

Exkretion

• Die Substanz wird zu etwa 97 % biliär ausgeschieden.

Toxikologie

LD50	(Ratte, p.o.) 420 mg/kg
Pregnancy category

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₆H₃₇N₅O₂

Molekülmasse

• 451,62

IUPAC

• (8β)-N-[3-(Dimethylamino)propyl]-N-[(ethylamino)carbonyl]-6-(2-propenyl)-ergolin-8-carboxamid

CAS-Nummer

• 81409-90-7

Eigenschaften

Schmelzpunkt	102 - 104 °C
pKS

Sonstige Eigenschaften

• Weißes bis fast weißes, kristallines, polymorphes Pulver.
• Praktisch unlöslich in Wasser. Leicht löslich in Ethanol, sehr schwer löslich in Hexan.

Analytik

IR-Spektrum

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pharm@zie
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