Irbesartan

Übersicht

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Medizin

Typ

• Antihypertensivum
  • AT₁-Rezeptor-Antagonist

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	75 - 300 mg
Einzeldosis	75 - 300 mg

Patientenhinweise

Handelsnamen

• Aprovel, Karvea

Pharmakologie

Typ

• AT₁-Rezeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Irbesartan ist ein nicht-kompetitiver Antagonist von Angiotensin II.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	11 - 15 h
Bioverfügbarkeit	60 - 80 %
tmax	1,5 - 2 h
Plasmaproteinbindung	> 90 % (andere Quelle) 96 %

Metabolisierung, Elimination

• Irbesartan wird intensiv metabolisiert. Dabei spielen die Enzyme CYP1A2, CYP2C9 und CYP3A4 eine Rolle.

Exkretion

• Etwa 5 - 10 % des resorbierten Arzneistoffs werden unverändert renal und weitere 30 % biliär ausgeschieden.

Bemerkungen

• Die Bioverfügbarkeit von Irbesartan ist relativ unabhängig von einer eventuell gleichzeitigen Nahrungsaufnahme. Sie ist im Vergleich zu den anderen Sartanen sehr hoch. Auch die Eliminationshalbwertszeit ist höher, als bei anderen Verbindungen dieser Klassen, während die Plasmaproteinbindung niedriger ist.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₅H₂₈N₆O

Molekülmasse

• 428,54

IUPAC

• 2-Butyl-3-{4-[2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]benzyl}-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-on

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