Melagatran

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
  • Intoxikation
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antikoagulans
  • Direkter Thrombin-Inhibitor

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Melagatran AstraZeneca

Pharmakologie

Typ

• Antikoagulans
  • Direkter Thrombin-Inhibitor

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Melagatran ist ein kompetitiver, reversibler, niedermolekularer, direkter Inhibitor der Serinprotease α-Thrombin. 
  • α-Thrombin spielt als eines der zentralen Enzyme der Blutgerinnungskaskade Fibrinogen in Fibrin um. 
• Melagatran hemmt sowohl freies, als auch bereits an Fibrin gebundenes Thrombin. Die Substanz hemmt somit auch die Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Bioverfügbarkeit
tmax
Plasmaproteinbindung

Intoxikation

Antidot

• Kein spezifisches Antidot verfügbar. Eine Hämodialyse ist möglich.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₂H₃₁N₅O₄

Molekülmasse

• 429,513

IUPAC

• 2-[[(1R)-2-[(2S)-2-[(4-Carbamimidoylphenyl)methylcarbamoyl]azetidin-1-yl]-1-cyclohexyl-2-oxoethyl]amino]essigsäure

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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