Pemolin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Psychopharmakon
  • Psychotonikum

Indikationen

• ADS, ADHS

Arzneimittelinteraktionen

• Methylphenidat
  • Verstärkung der hepatotoxischen Wirkungen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Schlaflosigkeit
• Appetitlosigkeit, Magenschmerzen, Übelkeit
• Rash
• Verstörtheit, Benommenheit, leichte Depressionen, Schläfrigkeit
• Kopfschmerzen, Halluzinationen
• Erhöhte Leberenzymwerte, hepatotoxische Reaktionen, akutes Leberversagen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Bemerkungen

• Unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz (ab einer Dosierung von 20 mg)

Handelsnamen

• keine, ehemals:
  • Tradon

Pharmakologie

Typ

• Psychopharmakon
  • Psychotonikum

Pharmakodynamik

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 12 h
Bioverfügbarkeit
tmax
Plasmaproteinbindung	ca. 50 %

Resorption

• Pemolin wird rasch aus dem Gastrointestinaltrakt aufgenommen.

Metabolisierung

• Pemolin wird in der Leber verstoffwechselt.

Toxikologie

LD50	(Ratte, p.o.) 436 mg/kg
Pregnancy category

Geschichtliches

• Pemolin wurde 1975 in den USA zugelassen. Seitdem wurden 21 Fälle von akutem Leberversagen mit dem Einsatz der Substanz in Verbindung gebracht, 13 davon mit erforderlicher Transplantation oder Tod.
• Aufgrund des Auftretens dieser Nebenwirkungen wurde der Substanz 2005 die Zulassung durch die FDA entzogen. Die Substanz wurde daraufhin weltweit vom Markt genommen.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₉H₈N₂O₂

Molekülmasse

• 176,172

IUPAC

• (RS)-2-Amino-5-phenyl-1,3-oxazol-4-on

CAS-Nummer

• 2152-34-3

Eigenschaften

Schmelzpunkt	256 – 257 °C
log P	0,7
pKS

Sonstige Eigenschaften

• Praktisch unlöslich in Wasser. Löslich in heißem Ethanol.

Analytik

IR-Spektrum

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