Penbutolol

Übersicht

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Medizin

Typ

• Antiarrhythmikum
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • Nicht-selektiver β-Adrenozeptor-Antagonist
• Antihypertensivum

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	20 - 80 mg
Einzeldosis	20 - 80 mg

Handelsnamen

• Betapressin

Pharmakologie

Typ

• Adrenozeptor-Antagonist
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • Nicht-selektiver β-Adrenozeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Wirkungen

• Penbutolol weist auch partiell agonistische Effekte auf, besitzt also eine intrinsische Aktivität (ISA). Es senkt die Herzfrequenz daher weniger als β-Adrenozeptor-Antagonisten ohne diese Eigenheit, was positiv (geringere Gefahr einer Ruhebradykardie) aber auch negativ (wenn eine stärkere bradykarde Wirkung erwünscht ist) sein kann.
  • Bei Herzinsuffizient ist die intrinsische Aktivität meist negativ zu bewerten, da hier die Verlangsamung des Herzschlags Teil des Therapiekonzepts ist und die Substanz hier die Langzeitmortalität nicht positiv beeinflusst.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	80 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	13 - 28 h   Ø 20 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	> 95 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	0,3 L/kg

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₈H₂₉NO₂

Molekülmasse

• 291,428

IUPAC

• (S)-1-tert-Butylamino-3-(2-cyclopentylphenoxy)-2-propanol

CAS-Nummer

• 36507-48-9

Eigenschaften

Schmelzpunkt
log P
pKS

www.BDsoft.de
pharm@zie
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