Ophthalmika

Synonym

  • Ocularia

Übersicht

Medizin

Anwendung

Anwendungshinweise

  • Vor der Anwendung von Arzneiformen am Auge sind unbedingt die Hände gründlich zu waschen, da das Auge relativ empfindlich gegenüber Keimen ist.
  • Arzneimittel zur lokalen Anwendung am Auge sollten unter Sicht appliziert werden, d.h. mit leicht zurückgeneigtem Kopf vor einem Spiegel.
  • Mehrdosenbehältnisse sind so zu handhaben, dass sie das Auge nicht direkt berühren. 
  • Sämtliche Applikatoren sollten nur von bzw. bei ein und demselben Patienten eingesetzt werden.

Technologie

Definition

  • Übergeordnete Bezeichnung für Darreichungsformen am Auge.

Unterformen

Anforderungen

  • Ophthalmika müssen wegen der großen Empfindlichkeit des Auges hohe Anforderungen einhalten hinsichtlich
    • Verträglichkeit bzw. Reizlosigkeit
      • Tonizität
        • Bei größeren Unterschieden des osmotischen Drucks von wässrigen Ophthalmika zum normalen osmotischen Druck am Auge, kommt es zu Reiz- und Schmerzerscheinungen. Daher ist eine Isotonisierung anzustreben.
        • Der schmerzfreie Tonizitätsbereich am Auge reicht von schwach hypoton bis stärker hyperton, entsprechend NaCl-Konzentrationen von 0,7 bis 1,4 %, was Osmolalitäten von 225 bis 430 mosmol /  kg und Gefrierpunktserniedrigungen von 0,42 bis 0,80 °C in reinem Wasser entspricht.
        • Für Augentropfen sind Tonizitäten von 250 bis 300 mosmol /  kg zu fordern. Zum Vergleich weist eine physiologische Kochsalzlösung eine Osmolalität von 286 mosmol /kg auf.
        • Hypertone Lösungen werden vom Auge allgemein besser toleriert, als hypotone. Aus diesem Grund werden hypotone Lösungen durch Zusatz von NaCl isotonisiert. Verschiedene Berechnungsverfahren für die notwendige Zusatzmenge finden sie an anderer Stelle.
        • Eine Isotonisierung ist besonders geboten bei Augentropfen zur Anwendung am entzündeten Auge und Augenbädern. Chronisch angewendete Augentropfen sollten ebenfalls einen möglichst physiologischen osmotischen Druck aufweisen.
      • pH-Wert
        • Die schwache Pufferkapazität der Tränenflüssigkeit macht eine Einstellung des pH-Wertes für viele Augenarzneien notwendig. Da viele Arzneistoffe beim physiologischen pH-Wert von 7,4 jedoch instabil sind, sind ihre Darreichungsformen meist jedoch auf andere, meist saure pH-Werte von 4,5 bis 6,0 eingestellt.
        • Am Auge werden nur wässrige Lösungen mit einem pH-Wert von ca. 7,0 bis 9,0 als schmerzfrei empfunden. Unterhalb von pH 6,0 bzw. oberhalb von 10,5 ist die Applikation schmerzhaft und führt zu vermehrter Tränenbildung, die die Einwirkzeit der Augentropfen am Auge verringert.
        • Wässrige Augentropfen sollten mit Säuren oder Laugen auf schmerzfreie pH-Werte eingestellt werden, um das Puffersystem am Auge nicht zu überlasten oder zu verändern. Soll der pH-Wert der Augentropfen dennoch über Puffer eingestellt werden, so sollte die Pufferkapazität der Anwendung geringer als die der Tränenflüssigkeit sein. Als Puffer können Acetat-, Borat- und Phosphatpuffer eingesetzt werden.
        • Der pH-Wert von Augenbädern muss immer dem physiologischen Wert von 7,4 entsprechen.
    • Keimfreiheit
      • Herstellung
        • Zubereitungen für die Anwendung am Auge sind sterile Darreichungsformen, die in jedem Fall unter aseptischen Bedingungen herzustellen sind.
        • Mikrobielle Verunreinigungen können während der Herstellung und der Anwendung eintreten, wobei die Handhabung durch den Patienten das höchste Risiko einer mikrobiellen Kontamination aufweist.
        • Um das Risiko der nachträglichen Verkeimung gering zu halten werden neben der Konservierung, auch Bedingungen an die Abgabemenge und die Art der Verpackung gestellt.
        • Augentropfen dürfen nur in Behältnissen bis maximal 10 ml abgegeben werden. Das Behältnis selbst muss in der Regel eine fest verbundene Tropfeinrichtung haben; separate Pipetten sind demnach nicht zulässig.
        • Augensalben müssen in Tuben mit Applikationsspritze und maximal 5 g Fassungsvermögen abgegeben werden.
        • Für Augenarzneimittel ist eine Aufbrauchfrist von maximal 4 Wochen nach Anbruch vorgeschrieben, kürzere Zeiten sind möglich.
      • Konservierung
        • Wässrige Darreichungsformen in Mehrdosenbehältnissen müssen mit einem geeigneten Konservierungsmittel versetzt sein, falls nicht das Präparat selbst hinreichende antimikrobielle Eigenschaften aufweist.
        • Eventuelle Unverträglichkeiten des Konservierungsmittels mit Wirkstoffen, Behältnis- oder Verschlussmaterial, sowie das pH-Optimum des verwendeten Konservierungsmittels müssen bei seiner Auswahl berücksichtigt werden.
        • Eine Deklaration des zugesetzten Konservierungsmittels ist erforderlich.
        • Zubereitungen zur Anwendung am verletzten Auge oder bei chirurgischen Eingriffen am Auge dürfen nicht konserviert sein. In diesen Fällen sind daher Einzeldosisbehältnisse zu verwenden.
    • Stabilität
      • Chemische Stabilität
        • Zur Vermeidung oxidativer Zersetzungen werden Augenarzneien teilweise Antioxidantien zugesetzt.
        • Bedeutung haben hier z.B. Ascorbinsäure und Sulfite wie Natriummetahydrogensulfit.
      • Physikalische Stabilität
        • Lässt sich der Wirkstoff nicht ausreichend stabil in Lösung bringen, kann man versuchen auf eine Suspension auszuweichen. Bei Verwendung eines geeigneten Dispersionsmittels lassen sich dadurch evtl. die geforderten Stabilitäten erreichen.
        • Eine andere Möglichkeit stellt die Lyophilisation dar, wobei gut lösliche Pulver entstehen, die unmittelbar vor der Anwendung mit einem geeigneten Lösemittel erst wieder in Lösung gebracht werden.
 

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon