Injektionslösungen

Injektionslösungen werden innerhalb kurzer Zeiträume, schneller als Tropfenweise appliziert.
- Die genaue Injektionsgeschwindigkeit ist u.a. abhängig vom enthaltenen Arzneistoff sowie von Applikationsart und -ort. Bei Arzneistoffen, die im Körper rasch inaktiviert werden (z.B. Adenosin) ist oft eine intravenöse Bolusgabe erforderlich, bei der ein relativ großes Volumen (> 5 ml) innerhalb weniger Sekunden appliziert werden muss.
Neben wirklichen Lösungen werden auch Emulsionen und Suspensionen zur Injektion unter dieser Rubrik behandelt.
- Suspensionen sind dabei nicht für die intravasale Applikation geeignet.
- Gleiches gilt für W/O-Emulsionen oder ölige Lösungen, die ausschließlich s.c. oder i.m. angewendet werden dürfen.

Injektionslösungen, die ein Wirkstoffdepot im Gewebe aufbauen, aus dem der Wirkstoff langsam und über einen längeren Zeitraum freigesetzt werden soll, bezeichnet man als Depotparenteralia.
Da sie ausschließlich subcutan und intramuskulär appliziert werden dürfen, sind die einsetzbaren Volumina begrenzt.
Der Depoteffekt entsteht durch eine Verringerung der Diffusionsgeschwindigkeit des Wirkstoffs ins Blut und von dort zum Wirkort. Eine einmal applizierte Arzneistoffmenge steht so über einen längeren Zeitraum am Wirkort zur Verfügung, als bei einmaliger intravasaler Applikation.
Die Geschwindigkeit der Wirkstofffreisetzung ist abhängig von der eingesetzten Zubereitung. Allgemein ist die Reihenfolge der Arzneistofffreisetzung:

Wässrige Depotlösung > Wässrige Suspension > Ölige Depotlösung > Ölige Suspension

Wässrige Depotlösungen unterscheiden sich von normalen wässrigen Lösungen durch ihre erhöhte Viskosität. Diese wird durch Zusatz von Stoffen wie PVP, Celluloseether oder Gelatine erreicht.
- Wichtig ist die biologische Abbaubarkeit der verwendeten Viskositätserhöher.
Ölige Depotlösungen weisen bereits durch ihre Grundlage eine relativ hohe Viskosität auf. Verwendet werden v.a. Soja-, Sesam- und Erdnussöl.
- Die Injektion öliger Zubereitungen ist meist schmerzhafter, als die wässriger.
Bei den verwendeten Suspensionen wird eine möglichst einheitliche Partikelgröße angestrebt, meist im Bereich von 3 - 5 µm (Kristallsuspensionen), da so das unerwünschte Wachstum großer Partikel auf Kosten der kleineren vermindert werden kann.
- Gefordert wird eine Partikelgröße unter 40 µm.
- Eine evtl. unerwünschte Sedimentation kann durch Viskositätserhöhung der äußeren Phase verringert werden.

Für Injektionslösungen gelten die allgemeinen Anforderungen an Parenteralia.
Werden sie in Mehrdosenbehältnissen abgegeben, so sind Injektionslösungen zu konservieren.
- Diese Pflicht zur Konservierung gilt nicht für Infusionslösungen in Mehrdosenbehältnissen, bei denen die normale Einzeldosis > 15 ml ist. Hier ist die Konservierung fakultativ, es sollte jedoch darauf geachtet werden, dass die zugesetzte Konservierungsmittelmenge keine toxischen Nebenwirkungen erzeugt.
  - Der Einsatz von Mehrdosenbehältnissen ist für so hochvolumig zu applizierende Injektionslösungen allgemein zu überdenken, da Volumina ab 50 ml sowieso unter die Vorschriften für Infusionslösungen fallen und somit lediglich max. 3 Einzeldosen in einem Mehrdosenbehältnis sein können...
Zubereitungen, die ins Auge, Gehirn, Herz oder offene Wunden appliziert werden sollen, dürfen nicht konserviert werden.