Mutterkornalkaloide vom Peptid-Typ

Pharmakologie

Bei oraler Applikation ist die Bioverfügbarkeit der Dihydro-Verbindungen wegen unvollständiger Resorption und eines hohen First-Pass-Effekts niedrig, jedoch werden wirksame Metaboliten gebildet.

Mutterkornalkaloide vom Peptid-Typ zeigen ein komplexes Wirkungsspektrum das darauf zurückzuführen ist, dass diese Substanzen als partielle Agonisten bzw. partielle Antagonisten an α-adrenergen, dopaminergen und serotoninergen Rezeptoren auftreten.
Die genuinen Vertreter dieser Substanzklasse zeigen überwiegend agonistische Wirkungen an α-Adrenozeptoren, was insbesondere bei niedrigem Sympathikustonus deutlich wird.
Die dopaminergen und Serotonin-antagonistischen Effekte sind wenig ausgeprägt.
Außerdem sind sie uteruskontrahierend; eine Wirkung die für die gesamt Alkaloidklasse namensgebend ist.
Durch Hydrierung der Doppelbindung im Ring D der Lysergsäure erhält man Substanzen, bei denen die agonistische Wirkungskomponente an den α-Adrenozeptoren abnimmt und der Antagonismus an α-Adrenozeptoren in den Vordergrund tritt.
Diese hydrierten Mutterkornalkaloide besitzen nur noch eine sehr schwache uteruskontrahierende Wirkung.

Bei den Substanzen des Peptid-Typs ist die Carboxylgruppe der Lysergsäure mit einem tricyclischen Peptid-Rest verknüpft.

Innerhalb der Gruppe der Mutterkornalkaloiden vom Peptid-Typ unterscheidet man die folgenden beiden Untergruppen:
- Ergotamin-Gruppe
  - z.B. Ergotamin, Ergosin
- Ergotoxin-Gruppe
  - z.B. Ergocornin, Ergocristin, Ergocryptin