Dihydroergocryptin (DHEC)
Synonym
- α-Dihydroergocryptin (α-DHEC)
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Morbus Parkinson
- Als Monotherapie oder in Kombination mit Levodopa bei Patienten ohne Fluktuationen
Kontraindikationen
Absolute Kontraindikationen
- Leberschäden (fortgeschrittene)
- Gleichzeitige Therapie mit Makrolid-Antibiotika
- Es kann zu einer sehr starken (bis zu 10fachen) Erhöhung der
DHEC-Plasmakonzentration aufgrund der Hemmung von CYP3A4 durch das
Makrolid-Antibiotikum kommen.
- Schwangerschaft, Stillzeit, Kindesalter
Relative Kontraindikationen
- Inhibitoren von CYP3A4
- Hemmstoffe von CYP3A4 können den Abbau von DHEC deutlich verlangsamen
und so bei der Dauertherapie mit DHEC zu einer Kumulation dieses
Arzneistoffs im Körper führen. Eine Dosisanpassung kann erforderlich
werden.
- Mutterkornalkaloide
- Aufgrund einer möglichen gegenseitigen Verstärkung der Nebenwirkungen
mit Gefahr eines Ergotismus, sollte die Kombination mit
Mutterkornalkaloiden vermieden werden.
- Thrombozytenaggregationshemmer, Vitamin-K-Antagonisten
- Dihydroergocryptin kann die Thrombozytenaggregation beeinträchtigen und
so "blutverdünnend" wirken. Dies kann eine Neueinstellung der
anderen "blutverdünnend" eingesetzten Arzneistoffe
erforderlich machen.
- Nitropräparate
- Evtl. Wirkungsverstärkung von DHEC
Anwendung
| Tagesdosis |
60 - 120 mg |
| Einzeldosis |
30 - 60 mg |
Dosierungshinweise
- Die Dosierung sollte einschleichend begonnen werden. Dazu wird mit einer
Tagesdosis von 10 mg/d begonnen (aufgeteilt auf zwei Einzeldosen à 5 mg)
und diese nach jeweils zwei Wochen um jeweils 10 mg/d erhöht, bis eine
ausreichende Wirkung erzielt wird.
- Die notwendigen Erhaltungsdosen liegen meist bei etwa 60 mg/d, z.T.
auch bis 120 mg/d.
- Die angegebenen Dosen gelten sowohl für die Mono- als auch die
Kombinationstherapie mit Levodopa.
Anwendungshinweise
- Einnahme zweimal täglich im abstand von 12 h.
Pharmakologie
Typ
Wirkmechanismen
- Dihydroergocryptin wirkt als Vollagonist an D2-Rezeptoren und
als Partialagonist an D1-Rezeptoren.
- Dihydroergocryptin wird u.a. über CYP3A4 abgebaut.
Chemie
Strukturformel
C32H43N5O5
IUPAC
- (5'a,10a)-9,10-Dihydro-12'-hydroxy- 2'-(1-methylethyl)-5'-(2-methylpropryl)-
ergotaman-3',6',18-trion
Eigenschaften
Analytik
IR-Spektrum
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