Tetracyclin-Antibiotika

Medizin

Mehrwertige Kationen
- Wegen Komplexbildung mit mehrwertigen Ionen und dadurch verminderter Resorption, sollten Tetracycline nicht zusammen mit Milchprodukten, Antazida, Calcium-, Magnesium- und Eisenpräparaten eingenommen werden.
  - Die Beeinträchtigung der Resorption durch mehrwertige Kationen ist bei den lipophileren Substanzen wie Minocyclin oder Doxycyclin weniger stark ausgeprägt, als bei den hydrophileren wie Tetracyclin oder Oxytetracyclin.
  - In Studien wurde die Resorption der erstgenannten durch Einnahme zu Milchprodukten nur um durchschnittlich 14 % bzw. 26 % gesenkt (max. allerdings auch um 51 % bzw. 49 %), während die letztgenannten Substanzen Verringerungen ihrer Bioverfügbarkeit von durchschnittlich 46 % bzw. 41 % (max. 73 % bzw. 77 %) zeigten.

Knochen- und Zahnschädigungen
- Durch Chelatbildung und -ablagerung, daher in der Schwangerschaft und bei Kindern unter 8 - 12 Jahren kontraindiziert
Phototoxizität (bei manchen Substanzen, z.B. Doxycyclin)
Leberschädigung bei Überdosierung
Schädigung der Darmschleimhäute
Gastrointestinale Beschwerden, v.a. Übelkeit
Allergische Reaktionen

Nach der Einnahme der Präparate sollte sich der Patient mindestens 30 min nicht hinlegen, da es sonst zu Schäden an der Speiseröhre kommen kann (Ösophagitis).
Für die meisten Substanzen der Klasse gilt, dass sie mit mehrwertigen Kationen (z.B. Ca²⁺, Mg²⁺, Fe²⁺, Al³⁺) schwer resorbierbare Komplexe bilden können, die die Bioverfügbarkeit stark beeinträchtigen. Daher wird empfohlen die Substanzen nicht mit Milch einzunehmen, sowie einen Abstand von mindestens 30 min, besser bis zu 60 - 120 min zur nächsten Nahrungsaufnahme, bzw. mindestens 2 h zur letzten Nahrungsaufnahme einzuhalten. Entsprechende Abstände sollten auch zu Calcium-, Magnesium- oder Eisenpräparaten sowie zu vielen Antazida eingehalten werden.
- Minocyclin soll abweichend zu einer Mahlzeit eingenommen werden, um die gastrointestinale Verträglichkeit zu erhöhen.
- Doxycyclin kann unabhängig von den Mahlzeiten und sogar mit Milch eingenommen werden. Zur Erhöhung der gastrointestinalen Verträglichkeit wird auch hier die Einnahme zu einer Mahlzeit empfohlen.

Tetracycline sind typische "Breitspektrum-Antibiotika"
- Sie sind wirksam gegenüber aeroben und anaeroben gramnegativen und grampositiven Erregern.
- Sie sind auch gegen intrazelluläre Erreger wie Chlamydien und Rickettsien wirksam.
Aufgrund ihrer häufigen Verwendung bestehen heute oft Resistenzen, weshalb sie heute vorwiegend nur noch gegen intrazelluläre Erreger eingesetzt werden.
Im grampositiven Bereich besitzen sie daneben noch den Status eines Ersatzantibiotikums.

Hemmung der Proteinbiosynthese durch Blockade der Akzeptorposition auf der 30S-Untereinheit der bakteriellen 70S-Ribosomen.
- Durch diese Blockade können keine weiteren Aminoacyl-tRNA-Moleküle mehr an die A-Stelle binden, es kommt zum Kettenabbruch.

Bis auf Rolitetracyclin sind alle derzeit auf dem Markt befindlichen Tetracycline peroral verfügbar.
Die Resorptionsquote der meisten Substanzen (Ausnahme: Doxycyclin) ist dabei abhängig vom Füllungsstand des Magens, da die Medikamente mit in der Nahrung enthaltenen mehrwertigen Ionen schlecht resorbierbare Komplexe bilden.

Die natürlichen Vertreter der Tetracycline werden aus verschiedenen Streptomyceten-Arten isoliert.

Die meisten Tetracycline sind in wässriger Lösung nicht lagerstabil, weshalb bei flüssigen Darreichungsformen meist Trockensubstanzen zur Herstellung einer Lösung oder Suspension eingesetzt werden.