Acebutolol

Übersicht

• Medizin
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• Chemie

Medizin

Typ

• Antiarrhythmikum
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • β₁-Adrenozeptor-Antagonist
• Antihypertensivum

Handelsnamen

• Acebutolol [...], Prent

Pharmakologie

Typ

• Adrenozeptor-Antagonisten
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • β₁-Adrenozeptor-Antagonist

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	400 - 800 mg
Einzeldosis	200 - 400 mg

Pharmakodynamik

Wirkungen

• Acebutolol weist auch partiell agonistische Effekte auf, besitzt also eine intrinsische Aktivität (ISA). Es senkt die Herzfrequenz daher weniger als β-Adrenozeptor-Antagonisten ohne diese Eigenheit, was positiv (geringere Gefahr einer Ruhebradykardie) aber auch negativ (wenn eine stärkere bradykarde Wirkung erwünscht ist) sein kann.
  • Bei Herzinsuffizient ist die intrinsische Aktivität meist negativ zu bewerten, da hier die Verlangsamung des Herzschlags Teil des Therapiekonzepts ist und die Substanz hier die Langzeitmortalität nicht positiv beeinflusst.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	3 - 4 h (aktiver Metabolit) 8 - 13 h
Bioverfügbarkeit (BVabs)	40 %
Clearance (CLtot)	480 ml/min
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,8 (aktiver Metabolit) 0,3
Plasmaproteinbindung (PB)	25 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	1,2 L/kg

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₈H₂₈N₂O₄

Molekülmasse

• 336,43

IUPAC

• (RS)-3'-Acetyl-4'-(2-hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)butyranilid

CAS-Nummer

• 37517-30-9

Eigenschaften

Schmelzpunkt	119 - 123 °C
Löslichkeit	259 mg/L
pKS	9,4

Sonstige Eigenschaften 

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pharm@zie
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