Bazedoxifen

Übersicht

• Medizin
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• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Osteolyse-Hemmstoff

Indikationen

• Postmenopausale Osteoporose
  • Gezeigt wurde eine signifikante Verringerung der Inzidenz von Wirbelkörperfrakturen, die Wirksamkeit gegen Hüftfrakturen wurde dagegen nicht nachgewiesen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Sehr häufig

• Hitzewallungen
• Muskelkrämpfe

Häufig

• Mundtrockenheit
• Urtikaria
• Ödeme
• Schläfrigkeit

Kontraindikationen

• Nicht abgeklärte Uterusblutungen, Endometriumkarzinom
• Bestehende oder frühere venöse thromboembolische Erkrankungen
  • Es wird empfohlen bei längerer Immobilisierung und dadurch erhöhter Gefahr von thrombotischen Ereignissen, die Therapie zu unterbrechen.
• Schwere Nieren- und Leberfunktionsstörungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	20 mg
Einzeldosis	20 mg

Anwendungshinweise

• Die Tagesdosis wird einmal täglich, unabhängig von der Tageszeit oder den Mahlzeiten eingenommen.
• In der Fachinformation wird eine Nahrungsergänzung mit Calcium und/oder Vitamin D empfohlen, sofern die Versorgung mit diesen Stoffen mit der normalen Nahrung nicht ausreicht. 

Bemerkungen

• In den Zulassungsstudien war die Wirkung von Bazedoxifen (20 mg) mit der von Raloxifen (60 mg) vergleichbar.

Handelsnamen

• Conbriza

Pharmakologie

Typ

• Zytostatikum
  • Antiestrogen
    • Estrogen-Rezeptor-Antagonist 
      • Selektiver Estrogen-Rezeptor-Modulator (SERM)

Pharmakodynamik

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Geschichtliches

• Bazedoxifen wurde am 27. April 2009 in der EU zugelassen.
• Die Markteinführung durch Pfizer erfolgte zum 15. Dezember 2010 unter dem Handelsnamen Conbriza^®.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₃₀H₃₄N₂O₃

Molekülmasse

• 470,603

IUPAC

• 1-{4-[2-(Azepan-1-yl)ethoxy]benzyl}-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol

CAS-Nummer

• 198481-32-2

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
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