Cladribin

Synonym

• 2-Chlordesoxyadenosin (2CDA)

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Zytostatikum
  • Antimetabolit
    • Basenanalogon

Indikationen

• Haarzell-Leukämie

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Fieber (18 - 42 %)
• Erhöhtes Risiko für insbesondere Herpes-Virus-Infektionen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Leustatin

Pharmakologie

Typ

• Zytostatikum
  • Antimetabolit
    • Basenanalogon

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Cladribin reduziert die Lymphozytenanzahl, da es während der Zellteilung in die DNA eingebaut wird und dadurch die Replikation hemmt. Die Schäden sind irreversibel und führen so zur Apoptose.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	entfällt
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	5,4 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	20 %
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Toxikologie

Pregnancy category

D

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₀H₁₂ClN₅O₃ 

Molekülmasse

• 285,687

IUPAC

• 5-(6-Amino-2-chlor-purin-9-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol

CAS-Nummer

• 4291-63-8

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Bemerkungen

• Cladribin ist ein Desaminase-unempfindliches Desoxyadenosin-Analogon mit selektiv lymphotoxischer Wirkung.
• Der einzige Unterschied zum natürlichen Substrat liegt im gegen Chlor ausgetauschten Wasserstoffatom.
• Die Substanz selbst ist ein Prodrug, das erst noch durch dreifache Phosphorylierung in Cladribintriphosphat überführt werden muss. Da diese vorwiegend in Lymphozyten und Monozyten erfolgt, ist die Wirkung relativ selektiv.

Analytik

IR-Spektrum

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