Fingolimod
Übersicht
Medizin
Typ
- Immunsuppressivum
- Sphingosin-1-phosphat-Rezeptor-Modulator
(S1P-Rezeptor-Modulatoren)
Indikationen
- Negativ chronotrope Effekte (Bradykardie?)
- Bronchokonstriktorische Effekte
- Makuladegradation
Anwendung
Handelsnamen
Pharmakologie
Typ
- Immunsuppressivum
- Sphingosin-1-phosphat-Rezeptor-Modulator
(S1P-Rezeptor-Modulatoren)
Pharmakodynamik
Wirkmechanismus
- Fingolimod ist ein Prodrug. Im Körper muss es zunächst durch die
Sphingosinkinase-2 zur eigentlichen Wirkform phosphoryliert werden.
- Die Wirkform bindet an S1P-Rezeptoren auf B- und T-Lymphozyten und verhindert
darüber deren Auswanderung aus dem lymphatischen Gewebe ins Blut.
- Die Bindung findet an den Subtypen S1P1, S1P3, S1P4, und S1P5 statt,
wichtig ist jedoch vor allem die Bindung an S1P1.
- Nach der Bindung kommt es zu einer Internalisierung des
S1P-Fingolimod-Komplexes, wodurch der S1P-Rezeptor nicht mehr auf der
Zelloberfläche exprimiert wird.
- Da über diesen Rezeptor auch die Auswanderung (auto-)reaktiver T-Lymphozyten
aus dem Lymphgewebe ins Blut gesteuert wird, liegen so weniger
T-Lymphozyten im Blut vor, die sonst neuronale Myelinscheiden angreifen könnten.
Pharmakokinetik
Chemie
Strukturformel
Summenformel
C19H33NO2
Molekülmasse
IUPAC
- 2-Amino-2-(2-(4-octylphenyl) ethyl)propan-1,3-diol
Eigenschaften
Bemerkungen
- Fingolimod entspricht strukturell der natürlichen Verbindung Myriocin,
das aus dem Pilz Isaria sinclairii isoliert werden kann.
Analytik
IR-Spektrum
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