Gatifloxacin

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Infektionen durch empfindliche Erreger
    • Die Substanz wird sowohl bei Atemwegsinfektionen, als auch bei Haut- und Weichteilinfektionen und bei Harnwegsinfekten eingesetzt.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 200 - 400 mg
Einzeldosis 200 - 400 mg

Dosierungshinweise

  • Bei Atemwegsinfektionen werden normalerweise 400 mg einmal täglich über 5 Tage, bei Harnwegsinfekten 200 mg einmal täglich über 3 Tage eingesetzt.
  • Bei Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Bemerkungen

  • Man nimmt an, dass der Ersatz des Halogensubstituenten in Position 8 durch die Methoxy-Gruppe für die praktisch nicht vorhandene Phototoxizität verantwortlich ist.

Handelsnamen

  • Bonoq

Pharmakologie

Typ

  •  

Pharmakodynamik

Wirktyp

  • Bakterizid

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) 100 %
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 7 - 14 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB) 20 %
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Exkretion

  • Die Substanz wird größtenteils unverändert renal ausgeschieden.

Geschichtliches

  • 1999 von Bristol-Myers Squibb in den USA eingeführt. BMS hatte die Substanz bei Kyorin in Japan lizensiert. In Deutschland wurde sie im November 2001 von Grünenthal eingeführt.
  • Der Vertrieb in Deutschland wurde 2004 eingestellt, nachdem die EMEA aufgrund von Berichten über Nebenwirkungen das Indikationsprofil deutlich eingeschränkt hatte.
  • Aufgrund der teilweise schweren Nebenwirkungen und Auflagen der FDA zog BMS die oralen und intravenösen Darreichungsformen 2006 vom Markt zurück. 
  • In Deutschland ist der Arzneistoff derzeit nicht mehr auf dem Markt, in den USA nur noch in Form von Augentropfen, in Indien jedoch auch weiterhin als Tablette.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C19H22FN3O4

Molekülmasse

  • 375,394

IUPAC

  • 1-Ccyclopropyl-6-fluor-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-chinolin-3-carbonsäure

CAS-Nummer

  • 112811-59-3
 

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