Methylnaltrexon

Synonym

• Methylnaltrexoniumbromid

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Peripher wirkender µ-Rezeptor-Antagonist

Indikationen

• Opioid-induzierte Obstipation
• Postoperativer Ileus

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Relistor

Pharmakologie

Typ

• Peripher wirkender µ-Rezeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Bemerkungen

• Methylnaltrexon enthält im Vergleich zur Ausgangssubstanz Naltrexon eine zusätzliche Methylgruppe am Stickstoff-Atom. 
• Die dadurch fixierte positive Ladung am quaternierten N-Atom verringert die Lipophilie des Moleküls so weit, dass die Substanz die Blut-Hirn-Schranke praktisch nicht mehr überwinden kann und somit lediglich die peripheren Wirkungen übrig bleiben.
  • Methylnaltrexon eignet sich daher nicht als Antidot bei einer Intoxikation mit Opioiden!

Chemie

Strukturformel

Br^-

Summenformel

C₂₁H₂₆BrNO₄

Molekülmasse

• 436,339

IUPAC

• (5α)-17-(Cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-methyl-6-oxo-morphinaniumbromid 

CAS-Nummer

• 73232-52-7

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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pharm@zie
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