Natalizumab

Übersicht


Medizin

Typ

  • Selektiver Adhäsionsmolekül-Inhibitor (SAM-Inhibitor)
    • α-4-Integrin-Inhibitor

Indikationen

  • Multiple Sklerose, wenn keine ausreichenden Erfolge mit Interferon-β-Behandlung erzielt werden kann oder bei rasch fortschreitender schubförmig-remittierend verlaufender Multipler Sklerose

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Sehr selten

  • Progressive multifokale Leukenzephalie (PML)
    • Das Risiko steigt evtl. mit zunehmender Behandlungsdauer an.

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis entfällt
Einzeldosis 300 mg

Anwendungshinweise

  • Natalizumab wird einmal alle 4 Wochen in Form einer einstündigen Infusion verabreicht.

Handelsnamen

  • Tysabri

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

  • Natalizumab (humanisierter AK) bindet an Integrine auf der Oberfläche von Leukozyten, die den Leukozyten den Übertritt über die Blut-Hirn-Schranke ermöglichen.
  • Die ins Gehirn übergetretenen Leukozyten schädigen sonst die Myelinschicht der Nervenzellen, was so verhindert oder zumindest vermindert werden kann.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB)  
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Geschichtliches

  • Natalizumab wurde im Novembe 2004 von der FDA zugelassen, bereits drei Monate später jedoch nach Auftreten dreier Fälle von PML wieder vom Markt genommen. 
  • Nach Untersuchung von mehr als 3000 bis dahinbehandelten Patienten, wobei kein weiteres Anzeichen für PML entdeckt werden konnte, und erneuter Risikobewertung wurde die Substanz Mitte 2006 wieder zugelassen.

Chemie

Strukturformel

 

Summenformel

CxHyO

Molekülmasse

  •  

IUPAC

  •  

CAS-Nummer

  •  

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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