Pravastatin

Übersicht

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Medizin

Typ

• Lipidsenker
  • HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	10 - 40 mg
Einzeldosis	10 - 40 mg

Anwendungshinweise

• Einmal täglich, abends
• Initial 10 mg/d, bei Bedarf nach frühestens 4 Wochen Steigerung bis auf 40 mg/d

Bemerkungen

• Verschreibungspflichtig

Handelsnamen

• Mevalotin protect, Pravasin protect

Pharmakologie

Typ

• HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 18 %
Clearance (CLtot)	1000 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	(p.o.) 1,5 - 2 h (i.v.) 0,8 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	> 0,8
Plasmaproteinbindung (PB)	45 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	(Vβ) 0,9 L/kg (Vss) 0,5 L/kg

Resorption

• Pravastatin wird nach peroraler Applikation zu etwa 30 % resorbiert. 
  • Die Einnahme zu einer Mahlzeit senkt die Resorptionsrate um bis zu ein Drittel.
• Aufgrund eines starken First-Pass-Effekts beträgt die systemische Bioverfügbarkeit jedoch nur etwa 18 %.

Metabolismus

• Die Substanz wird in der Leber metabolisiert, wobei auch Enzyme des Cytochrom-P450-Systems beteiligt sind (vor allem CYP2C9, geringer CYP2D6 und CYP3A4). Der Einfluss dieser Enzyme ist jedoch so gering, dass er kein klinisch relevantes Interaktionspotential begründet.
• Das Hauptabbauprodukt, der isomere 3α-Hydroxy-Metabolit, hat etwa 10 % der inhibitorischen Wirkung auf die HMG-CoA-Reduktase wie Pravastatin selbst.

Exkretion

• Die Substanz wird zu etwa 20 % renal und 71 % biliär ausgeschieden.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₃H₃₆O₇

Molekülmasse

• 424,528

IUPAC

• (+)-(βR,δR,1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-Hexahydro-β,δ,6,8-trihydroxy-2-methyl-8-[(S)-2-methylbutyryloxy]-1-naphthalinheptansäure

CAS-Nummer

• 85956-22-5

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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