HMG-CoA-Reduktase-Hemmer
Synonyme
- Cholesterol-Synthese-Enzym-Hemmer, CSE-Hemmer, Statine
Übersicht
Medizin
Typ
Definition
- Substanzen die über das Isoenzym CYP3A4
des Cytochrom-P450-Systems
metabolisiert werden
- Da HMG-CoA-Reduktase-Hemmer durch CYP3A4 metabolisiert werden, kommt
es bei gleichzeitiger Gabe anderer Substanzen, die dieses Enzymsystem
beeinflussen zu einem beschleunigten oder verlangsamten Abbau der
HMG-CoA-Reduktase-Hemmer. Dadurch kann die Wirkung verringert werden,
oder der Blutspiegel in toxische Bereiche erhöht.
Bemerkungen
- Die alte Bezeichnung für das gehemmte Enzym
lautete "Cholesterin-Synthese-Enzym", woraus sich die alternative
Bezeichnung als "CSE-Hemmer" ergibt.
Pharmakologie
Wirkungen & Wirkmechanismen
- HMG-CoA-Reduktase-Hemmer hemmen kompetitiv das Schlüsselenzym der Cholesterolsynthese, die Hydroxymethylglutaryl-CoA-Reduktase.
- Es kommt zu einer vermehrte Expression von LDL-Rezeptoren, sodass mehr Cholesterol
aus dem Blut in die
Zellen aufgenommen wird.
- Die Konzentration von LDL
im Blut sinkt um 20 -
40 %, die von HDL
steigt um ca. 5 - 10 %. Letzteres beruht wahrscheinlich auf einer Zunahme der Apo AI-Synthese und Abnahme von CETP.
- Über die Senkung der LDL-Konzentration im Blut hinaus, verbessern die
Substanzen die Funktion des Gefäßendothels und haben antioxidative und
entzündungshemmende Eigenschaften, was sich positiv auf die Entstehung und
das Fortschreiten arteriosklerotischer Gefäßveränderungen auswirkt
(sogenannte "pleiotrope Effekte").
Äquivalenztabelle
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Beispiele
Substanzen
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