Atorvastatin

Übersicht

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Medizin

Typ

• Lipidsenker
  • HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

Indikationen

• Senkung erhöhter Gesamt- und LDL-Cholesterolspiegel

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	10 - 40 (- 80) mg
Einzeldosis

Bemerkungen

• Verschreibungspflichtig

Handelsnamen

• Sortis (D), Lipitor (USA)

Pharmakologie

Typ

• HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

Pharmakodynamik

Wirkungen

• Atorvastatin senkt neben der LDL-Konzentration auch die Triglyceridkonzentration deutlich.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 12 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 14 h (aktiver Metabolit) 30 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	> 0,98
Plasmaproteinbindung (PB)	> 95 %
Verteilungsvolumen (Vapp)

Resorption

• Atorvastatin wird nach peroraler Aufnahme gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Ein sehr ausgeprägter First-Pass-Effekt senkt die Bioverfügbarkeit jedoch von über 80 % auf etwa 12 % ab.
• Bei gleichzeitiger Einnahme zu Nahrung sinkt die Resorptionsrate um ca. 13 %.

Metabolismus

• Die Substanz wird v.a. über CYP3A4 metabolisiert.

Exkretion

• Atorvastatin wird zu etwa 2 % renal und 70 % biliär eliminiert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₃₄H₃₇FN₂O₅

Molekülmasse

• 572,68

IUPAC

• (3R,5R)-7-[2-(4-Fluorphenyl)-5-isopropyl-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)pyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptansäure

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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